Eltrombopag
目录号 : SJ-MX0934 别名 : SB-497115 中文名称 : 艾曲波帕 纯度:99.49%

Eltrombopag (SB-497115) 是第一类、口服、非肽类血小板生成素受体(TpoR或MPL)激动剂,用于血小板减少症的研究。Eltrombopag激活TpoR信号通路并诱导哺乳动物细胞和细胞系的增殖和分化。

CAS No. :496775-61-2
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规格 价格 货期
10 mg ¥  550.00
50 mg ¥  1430.00
100 mg ¥  1705.00
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Cas No.
496775-61-2
分子式
C25H22N4O4
分子量
442.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Eltrombopag (SB-497115) 是第一类、口服、非肽类血小板生成素受体(TpoR或MPL)激动剂,用于血小板减少症的研究。Eltrombopag激活TpoR信号通路并诱导哺乳动物细胞和细胞系的增殖和分化。

相关靶点

Thrombopoietin Receptor

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域
心血管;肿瘤
IC50 & Target

thrombopoietin receptor (TpoR) [1]

体外研究 (In Vitro)

Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/m L[2]

在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。HL60 细胞中,Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号,显著改变细胞核内容物的结构,并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并引起URE细胞中CD11b的增加。Eltrombopag导致白血病HL60细胞内游离铁离子剂量依赖性减少 [3]

体内研究 (In Vivo)

Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后,使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍,另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。[1] Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间 [3]

参考文献

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430. 

[2]. Erickson-Miller CL, et al. Reduced proliferation of non-megakaryocytic acute myelogenous leukemia and other leukemia and lymphoma cell lines in response to eltrombopag. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231. 

[3]. Roth M, et al. Reduced proliferation of non-megakaryocytic acute myelogenous leukemia and other leukemia and lymphoma cell lines in response to eltrombopag. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL(75.33 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2600 mL 11.3002 mL 22.6004 mL
5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5201 mL
10 mM 0.2260 mL 1.1300 mL 2.2600 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2260 mL 0.4520 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.95%

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430. 

[2]. Erickson-Miller CL, et al. Reduced proliferation of non-megakaryocytic acute myelogenous leukemia and other leukemia and lymphoma cell lines in response to eltrombopag. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231. 

[3]. Roth M, et al. Reduced proliferation of non-megakaryocytic acute myelogenous leukemia and other leukemia and lymphoma cell lines in response to eltrombopag. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。