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Abiraterone
目录号 : SJ-MX0968B 别名 : CB-7598 中文名称 : 阿比特龙 纯度：99.51%

Abiraterone是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶（17α-hydroxylase）和 17,20-裂合酶（17，20-lyase ）活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。

CAS No. :154229-19-3
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规格 价格 货期
10 mg ¥  390.00
50 mg ¥  1060.00
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Cas No.
154229-19-3
分子式
C24H31NO
分子量
349.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Abiraterone是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶（17α-hydroxylase）和 17,20-裂合酶（17, 20-lyase ）活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。
相关靶点
Cytochrome P450；Androgen Receptor (AR)
作用通路
Lipid Metabolism；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
17α-hydroxylase [1] 17, 20-lyase [1]
2.5 nM 15 nM
体外研究 (In Vitro)

Abiraterone ≥5 μM 的剂量可显着抑制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖 [2]。

Abiraterone 对 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM（CYP17 是一种具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性的双功能酶）。 Abiraterone 抑制人 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶，IC50 分别为 27 和 30 nM [3]。

Abiraterone 抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 活性，竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM。 Abiraterone（10 μM）足以完全阻断两种细胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成。用Abiraterone治疗显着抑制了生长强劲的亚群中的 CRPC 进展，在 4 周的治疗中有效地限制了肿瘤的生长（P<0.00001)。 Abiraterone在 LNCaP 中抑制 [3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 消耗和 Δ4-雄烯二酮 (AD) 积累，IC50<1 μM [4]。
体内研究 (In Vivo)

之前的研究也显示0.5 mmol/kg/d的Abiraterone治疗剂量可以产生约0.5至1 μM的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长 [4]。

静脉内给药Abiraterone（5 mg/kg）后，清除率（Cl）和分布容积（Vd）分别为31.2 mL/min/kg和1.97 L/kg。发现AUC0-∞（从零时间到无限时间点的血浆浓度 - 时间曲线下面积）为2675 ng * h/mL。终端半衰期（t1/2）为0.73小时。由于高清除率，Abiraterone（ART）仅在静脉内给药后2小时才能量化 [5]。
细胞实验
细胞系[2] LNCaP，VCaP细胞
使用浓度 5 μM，10 μM
孵育时间 24小时和96小时
实验方法 将LNCaP和VCaP细胞接种在96孔板中，并在补充CSS的无酚红或FBS补充的培养基中生长7天。在接种后24和96小时，用Abiraterone（5 μM和10 μM）处理细胞，在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定细胞活性。
动物实验
动物模型 [4] 负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠         
给药剂量 0.5 mmol/kg/d
给药方式 皮下注射给药
实验方法 将6至8周龄的雄性NOD / SCID小鼠通过手术切除睾丸，并植入5mg 90天持续释放DHEA小丸以模拟具有人肾上腺生理学的CRPC。两天后，用Matrigel皮下注射7×106个LAPC4细胞。肿瘤尺寸每周测量2至3次，体积计算为长×宽×高×0.52。一旦肿瘤达到300 mm3，将小鼠随机分配到载体或Abiraterone治疗组。Abiraterone组小鼠用5 mL/kg腹腔注射0.5 mmol/kg/d（0.1 mL 5％苄醇和95％红花油溶液）和对照小鼠仅用载体治疗，每日一次，每周5天以上持续4周（每次治疗n = 8只小鼠）。基于混合效应模型，通过ANOVA评估Abiraterone治疗组载体对照组之间的统计学显着性。
参考文献

[1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.

[3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.

[5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
0.75 mg/mL (2.15 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8611 mL 14.3057 mL 28.6115 mL
5 mM 0.5722 mL 2.8611 mL 5.7223 mL
10 mM 0.2861 mL 1.4306 mL 2.8611 mL
50 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5722 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS

[1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.

[3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.

[5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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