Tepotinib (EMD 1214063)
目录号 : SJ-MX0145 别名 : MSC2156119 中文名称 : 特泊替尼 纯度:98.94%

Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 4 nM,可强效的、高度选择性的抑制由 MET 基因突变引起的致癌信号(包括 MET 第 14 号外显子跳跃突变、MET 扩增或 MET 蛋白过表达),具有改善携带这些特定 MET 突变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib 作用于 c-Met 比作用于 IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 和 Mer 选择性高 200倍 以上。Tepotinib 可诱导自噬(apoptosis)。

CAS No. :1100598-32-0
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规格 价格 货期
2 mg ¥  535.00
5 mg ¥  805.00
25 mg ¥  2570.00
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Cas No.
1100598-32-0
分子式
C29H28N6O2
分子量
492.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 4 nM,可强效的、高度选择性的抑制由 MET 基因突变引起的致癌信号(包括 MET 第 14 号外显子跳跃突变、MET 扩增或 MET 蛋白过表达),具有改善携带这些特定 MET 突变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib 作用于 c-Met 比作用于 IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 和 Mer 选择性高 200倍 以上。Tepotinib 可诱导自噬(apoptosis)。

相关靶点

c-Met/HGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50:4 nM (c-Met) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 A549 细胞中,Tepotinib 抑制 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化,IC50 值为 6 nM。在 EBC-1 细胞中,Tepotinib 诱导 c-Met 组成的磷酸化显著减少,IC50 值为 9 nM [1]

在 EBC-1,MKN-45 和 Hs746T 细胞中,Tepotinib(1nM~10 nM)可有效阻断 c-Met 酶对下游效应蛋白的磷酸化,比如 Grb2,Gab1,Sos,PLCγ 和 PI3K [1]

Tepotinib(0.1 nM) 会抑制 HGF 诱导的 NCI-H441 细胞转移,当剂量达到 100 nM~1 μM 时,几乎对其完全抑制 [1]

体内研究 (In Vivo)

Tepotinib  以 10 mg/kg 或更高的剂量进行给药治疗,至少在 72 小时可导致 Hs746T 异种移植肿瘤中超过 90% 的 c-Met 磷酸化被抑制 [1]

Tepotinib  以 100 mg/kg 剂量给药处理,可导致细胞周期蛋白D1 的表达减少 50 % 以上,该作用能够持续 96 小时以上。并且在 Tepotinib 给药处理后,能观察到短暂的 p27 感应和裂解的 Caspases-3 [1]

Tepotinib 以 15 mg/kg剂量,每天给药,可诱导 c-Met 扩增及过表达,并且以配体无关的方式完全消退被激活的 Hs746T 胃癌异种移植物 [1]

参考文献

[1]. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res. 2013 Jun 1;19(11):2941-51.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL(10.15 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0302 mL 10.1508 mL 20.3017 mL
5 mM 0.4060 mL 2.0302 mL 4.0603 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0151 mL 2.0302 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.94%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。