Navitoclax (ABT-263) - CAS:923564-51-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Navitoclax (ABT-263)

目录号 : SJ-MX0042 纯度：99.05%

Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的小分子 Bcl-2 家族蛋白抑制剂，可与 Bcl-x_L、Bcl-2 和 Bcl-w 结合，Ki 值小于 1 nM，但与 Mcl-1 和 A1 结合微弱。Navitoclax (ABT-263) 具有抗癌特性。

CAS No. :923564-51-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 395.00
50 mg	¥ 1525.00
100 mg	¥ 2475.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

923564-51-6

分子式

C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃

分子量

974.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family

作用通路

Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
Bcl-w ^[1]	Bcl-x_L ^[1]	Bcl-2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
≤0.5 nM	≤1 nM	≤1 nM

体外研究 (In Vitro)

Navitoclax (ABT-263) 有效抑制 Bcl-2 蛋白家族，用荧光偏振分析法测试 Navitoclax 作用于 Bcl-x_L、Bcl-2 和 Bcl-w 时，Ki 值都小于 1 nM ^[1]。

Navitoclax 阻断 Bcl-2 和 Bcl-x_L 与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2 家族成员 Bcl-2、Bcl-x_L和 Mcl-1 的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。Navitoclax 作用于过量表达的 Bcl-2 和 Bcl-x_L 时显示出保护作用，EC50 分别为 60 和 20 nM ^[2]。

Navitoclax 作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于 H146 细胞系时 EC50 为 110 nM，而作用于 H82 细胞系时 EC50 为 22 µM。Navitoclax 可以有效作用于四种 EC50 值 <400 nM 的细胞系，即 H146、H889、H1963 和 H1417 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

用 Navitoclax 处理 H345 移植瘤模型，按动物体重，每千克每天使用 10 mg Navitoclax，结果肿瘤生长抑制率达 80%，肿瘤体积减小了 50%，显示出 Navitoclax 极强的抗癌效果。Navitoclax 单独作用于 B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性 ^[2]。

Navitoclax (100 mg/kg；口服；21 天) 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 (TGI)。Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退 ^[3]。

参考文献

[1]. Tse C, et al. ABT-263: a potent and orally bioavailable Bcl-2 family inhibitor. Cancer Res. 2008, 68(9), 3421-3428.

[2]. Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 family inhibitor ABT-263 in a panel of small cell lung cancer xenograft models. Clin Cancer Res, 2008, 14(11), 3268-327.

[3]. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (102.61 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0261 mL	5.1303 mL	10.2605 mL
	5 mM	0.2052 mL	1.0261 mL	2.0521 mL
	10 mM	0.1026 mL	0.5130 mL	1.0261 mL
	50 mM	0.0205 mL	0.1026 mL	0.2052 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。