GW4869
目录号 : SJ-MX0189 别名 : GW69A; GW554869A 纯度:≥98%

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

CAS No. :6823-69-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  625.00
5 mg ¥  900.00
10 mg ¥  1515.00
25 mg ¥  3160.00
100 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
6823-69-4
分子式
C30H30Cl2N6O2
分子量
577.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液,分装储存在 -80℃。

相关靶点

Phospholipase

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

免疫/炎症;心血管

IC50 & Target

IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase) [1]

体外研究 (In Vitro)

GW4869 (10 μM) 可部分抑制 TNF 诱导的鞘磷脂 (SM) 水解 [1]

GW4869 (10-20 μM) 完全抑制了神经酰胺的初始积累,而这种作用在随后的时间点 (24 小时) 部分消失。GW4869 能够以剂量依赖的方式显著防止细胞死亡 [1]

GW4869 (10 或 20 μM) 可抑制巨噬细胞中外泌体的释放和促炎细胞因子的产生。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVBs) 向内出芽和 MVBs 释放成熟的外泌体 [1]

体内研究 (In Vivo)

GW4869 (2.5 μg/g;腹腔注射) 抑制小鼠的外泌体释放,从而阻断 LPS 刺激的促炎细胞因子产生和心脏炎症。GW4869 可减轻 LPS 引起的心肌功能障碍,提高小鼠生存率 [2]

GW4869 (2.5 μg/g;i.p.) 可阻断 CLP 小鼠中促炎细胞因子和心脏炎症的产生 [2]

使用方法

GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液,分装储存在 -80℃。

参考文献

[1]. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutral sphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39.

[2]. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
1 mg/mL (1.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7316 mL 8.6580 mL 17.3160 mL
5 mM 0.3463 mL 1.7316 mL 3.4632 mL
10 mM 0.1732 mL 0.8658 mL 1.7316 mL
50 mM 0.0346 mL 0.1732 mL 0.3463 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。