PF-06424439 methanesulfonate - CAS:1469284-79-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PF-06424439 methanesulfonate

目录号 : SJ-MX1041 纯度：99.84%

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM，在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成，降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。

CAS No. :1469284-79-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 890.00
50 mg	¥ 3025.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1469284-79-4

分子式

C₂₃H₃₀ClN₇O₄S

分子量

536.05

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM，在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成，降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。

相关靶点

Acyltransferase

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50: 14 nM (DGAT2) ^[1]

体外研究 (In Vitro)

PF-06424439 处理72 小时后，可降低 LD ( lipid droplets) 含量并抑制细胞迁移，而不影响细胞增殖。 PF-06424439 预处理后辐射可以增强 MCF7 细胞的辐射敏感性 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

PF-06424439（口服；60 mg/kg/天；持续 3 天）可降低Ldlr^-/-小鼠的血浆甘油三酯 (TG) 和胆固醇水平，但是小鼠的循环血脂变化不大 (Ldlr-/-) ^[1]。

PF-06424439 (i.v.; 1 mg/kg) 在大鼠静脉内给药后显示出中等清除率，中等稳态分布容积 (Vdss) ，半衰期短 ^[1]。

动物模型 ^[1]	Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr^-/-)
给药剂量	60 mg/kg
给药方式	P.o.; daily; for 3 days
实验结果	降低血浆TG和胆固醇水平，并无显著性降低循环脂类水平。

参考文献

[1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85.

[2]. Nisticò C, et al. Lipid Droplet Biosynthesis Impairment through DGAT2 Inhibition Sensitizes MCF7 Breast Cancer Cells to Radiation. Int J Mol Sci. 2021 Sep 18;22(18):10102.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (164.16 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	88 mg/mL (164.16 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8655 mL	9.3275 mL	18.6550 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.7310 mL
	10 mM	0.1865 mL	0.9327 mL	1.8655 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1865 mL	0.3731 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。