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Mizagliflozin

目录号 : SJ-MX0583 别名 : DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base; KWA 0711 纯度：99.13%

Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

CAS No. :666843-10-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 1500.00
10 mg	¥ 2645.00
25 mg	咨询
50 mg	咨询
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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顾客使用本产品发表科研文献

•
ACS Nano . 2024 Mar 27.
[Abstract]

Cas No.

666843-10-3

分子式

C₂₈H₄₄N₄O₈

分子量

564.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

SGLT

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

代谢

IC50 & Target

Ki	Ki
hSGLT1 ^[1]	hSGLT2 ^[1]
27 nM	8170 nM

体外研究 (In Vitro)

Mizagliflozin 对 SGLTs 的抑制活性通过对瞬时表达 SGLTs 的细胞的体外试验进行评估。 Mizagliflozin 以高度选择性的方式有效抑制人 SGLT1 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Mizagliflozin (3-30 mg/kg；口服) 具有通便作用 ^[1]。

Mizagliflozin (0.3 mg/kg；静脉注射) 和 (3 mg/kg；口服) 均缩短半衰期短，分别为 0.23 小时和 1.14 小时 ^[2]。

参考文献

[1]. Inoue T, et al. Mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, exhibits potential in the amelioration of chronic constipation. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 5;806:25-31.

[2]. Ohno H, et al. Absorption, disposition, metabolism and excretion of [14C]mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, in rats. Xenobiotica. 2019 Apr;49(4):463-473.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (177.09 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (177.09 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7709 mL	8.8547 mL	17.7095 mL
	5 mM	0.3542 mL	1.7709 mL	3.5419 mL
	10 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7709 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1771 mL	0.3542 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。