Vadimezan (ASA404)
目录号 : SJ-MX0277 别名 : DMXAA; ASA-404 中文名称 : 2,5-己酮可可碱 纯度:99.84%

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂(vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

CAS No. :117570-53-3
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Cas No.
117570-53-3
分子式
C17H14O4
分子量
282.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂(vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

相关靶点

STING;IFNAR;Influenza Virus

作用通路

Immunology/Inflammation;Anti-infection

应用领域
肿瘤;感染
IC50 & Target
    Ki IC50
STING [1] type I IFNs [2] DT-diaphorase [3] DT-diaphorase [3]
    Cell-free assay Cell-free assay
    20 μM 62.5 μM
体外研究 (In Vitro)

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂,是干扰素基因 (STING) 刺激剂的鼠类激动剂,也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 对 344SQ-ELuc 细胞活力没有不利影响。 发现 Vadimezan 介导的 NF-κB 通路上调,如 M2 巨噬细胞中 p65 磷酸化增加[1]

结果表明,与培养基预处理的巨噬细胞相比,Vadimezan (DMXAA) 处理的细胞在所有 MOI 处都受到保护,免受 VSV 诱导的细胞毒性。 Vadimezan (DMXAA) 有效抑制两种流感病毒株的生长,证明了 Vadimezan 在治疗人类流感耐药株方面的潜力[2]

在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,Ki为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果[3]

体内研究 (In Vivo)

344SQ-ELuc NSCLC 皮下肿瘤对 Vadimezan (DMXAA) 有显着反应,药物注射后生物发光 (BLI) 信号显着降低。 344SQ-ELuc 转移瘤的 Vadimezan (DMXAA) 治疗不会降低光子发射率,在这种治疗后,肿瘤在组织学上仍与对照相似。 与大的皮下肿瘤一样,Vadimezan (DMXAA) 对皮下小肿瘤小鼠的给药仍会导致 6 小时和 24 小时内的光子发射减少约 2-log [1]

在体内,Vadimezan (DMXAA) 是一种更有效的 IFN-β mRNA 诱导剂和相对较差的 TNF-α mRNA 诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 给药可显着减少感染流感的小鼠的体重减轻 [2]

DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%[4]

参考文献

[1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2'3'-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 214 Jun 18;9(6):e99988.

[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 211 Mar;89(3):351-7.

[3]. Phillips RM. Inhibition of DT-diaphorase (NAD(P)H:quinone oxidoreductase, EC 1.6.99.2) by 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA) and flavone-8-acetic acid (FAA): implications for bioreductive drug development. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.

[4]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011, 89(3), 351-357.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
13 mg/mL(46.05 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5425 mL 17.7123 mL 35.4246 mL
5 mM 0.7085 mL 3.5425 mL 7.0849 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7712 mL 3.5425 mL
50 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7085 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.84%

[1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2'3'-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 214 Jun 18;9(6):e99988.

[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 211 Mar;89(3):351-7.

[3]. Phillips RM. Inhibition of DT-diaphorase (NAD(P)H:quinone oxidoreductase, EC 1.6.99.2) by 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA) and flavone-8-acetic acid (FAA): implications for bioreductive drug development. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.

[4]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011, 89(3), 351-357.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
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第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。