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Stattic
目录号 : SJ-MX0308 纯度:99.90%

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)和核易位。Stattic抑制来自gp130受体的含磷酸酪氨酸的肽与STAT3 SH2结构域的结合,IC50为5.1 μM。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。Stattic 可诱导凋亡。

CAS No. :19983-44-9
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Cas No.
19983-44-9
分子式
C8H5NO4S
分子量
211.19
储存方式
(自收到货起)
 ;Pure form  ;-20℃  ; 3 年

 ;In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 ;-80℃ ;  ;2 年
 ;4℃  ;  ;  ;2 年  ;-20℃ ;  ;1 年
生物活性

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)和核易位。Stattic抑制来自gp130受体的含磷酸酪氨酸的肽与STAT3 SH2结构域的结合,IC50为5.1 μM。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。Stattic 可诱导凋亡。

相关靶点
STAT;Apoptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Apoptosis
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target

IC50: 5.1 μM (STAT3,Cell-free assay] [1]

体外研究 (In Vitro)

Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域,这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM,选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化,而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率 ;[1]

Stattic(20 μM;24 小时)抑制 STAT3 磷酸化 (Y705) 并选择性抑制 P-STAT3,如在 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中对 P-ERK1/2 缺乏抑制作用所证明 [2]

Stattic(2.5、5、10 μM;4 小时)在 10 μM 时显着降低 PC3M-1E8 细胞中 pSTAT3 和 survivin 的核水平。 Stattic(2.5-10 μM;24 小时)以剂量依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 活化 [3]

Stattic (2.5, 5, 10 μM;48小时) 使用 10 μM 抑制生长并诱导前列腺癌细胞(PC3M-1E8 细胞)凋亡。 Stattic 在 2.5 μM、5 μM时不会诱导显着的细胞凋亡 [3]

Stattic (2.5, 5, 10 μM;48小时) 显示出显着的 S 相积累 ;[3]

Stattic不会导致显着的形态变化或细胞凋亡,并且在A2780细胞和HUVEC中几乎没有STAT3磷酸化 ;[3]

体内研究 (In Vivo)

Stattic (10 mg/kg; i.p.; 每周 3 次,持续 10 周) 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全 [4]

参考文献

[1]. Schust J, et al. Stattic: a small-molecule inhibitor of STAT3 activation and dimerization. Chem Biol, 2006, 13(11), 1235-1242.

[2]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.

[3]. McMurray JS. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.

[4]. Tsubasa Y, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
42 mg/mL (198.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7351 mL 23.6754 mL 47.3507 mL
5 mM 0.9470 mL 4.7351 mL 9.4701 mL
10 mM 0.4735 mL 2.3675 mL 4.7351 mL
50 mM 0.0947 mL 0.4735 mL 0.9470 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.90%

[1]. Schust J, et al. Stattic: a small-molecule inhibitor of STAT3 activation and dimerization. Chem Biol, 2006, 13(11), 1235-1242.

[2]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.

[3]. McMurray JS. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.

[4]. Tsubasa Y, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。