Fingolimod hydrochloride (FTY720) - CAS:162359-56-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fingolimod hydrochloride (FTY720)

目录号 : SJ-MX0368 中文名称 : 盐酸芬戈莫德 纯度：99.54%

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

CAS No. :162359-56-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
100 mg	¥ 415.00
500 mg	¥ 1175.00
1 g	¥ 1490.00
5 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

162359-56-0

分子式

C₁₉H₃₄ClNO₂

分子量

343.93

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

LPL Receptor；PAK

作用通路

GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

	IC50
PAK1 ^[1]	S1P ^[1]
	in K562 和 NK cells
	0.033 nM

体外研究 (In Vitro)

Fingolimod hydrochloride（FTY720）是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM^[1]。

用不同浓度的 S1P 对单核细胞来源的未成熟树突状细胞（iD）进行不同时间的预处理，然后与 NK 细胞孵育。用 0.2-20 μM 的 S1P 孵育自体或异体DC 4小时可以显著保护这些细胞免受 NK 细胞的溶解。S1P 对自体 DC 的 IC5 为 160 nM，对同种异体 DC 的 IC50 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被不同浓度的Fingolimod hydrochloride (FTY720）或 SEW2871所增强，IC50效应分别为173 nM或15 nM^[1]。

免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride（FTY720）是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P₁ 和 S1P_3-5的非选择性激动剂和 S1P₁ 的选择性功能拮抗剂发挥作用^[2]。

FTY720 通过抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平 ^[2]。

统计同侧 CA3 区 Iba1⁺细胞数时发现，与 KA 组比较，KA +FTY720 组 CA3 区 Iba1⁺细胞数明显减少 (p < 0.05) ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

静脉注射免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg) 可增加血清 S1P ，改善受损的收缩功能，并激活心脏中的 PI3K 通路。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 在假手术动物和 LPS/PepG 攻击的动物（P<0.0001）中引起血清 S1P 水平显著升高^[2]。

FTY720 通过抑制 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活，减轻小胶质细胞增生，调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，从而有助于整体的神经保护。特别是 FTY720 将小胶质细胞从有害表型转变为保护表型的潜力，代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的治疗机制 ^[3]。

参考文献

[1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.

[2]. Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594.

[3]. Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	69 mg/mL (200.64 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	69 mg/mL(200.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9076 mL	14.5378 mL	29.0757 mL
	5 mM	0.5815 mL	2.9076 mL	5.8151 mL
	10 mM	0.2908 mL	1.4538 mL	2.9076 mL
	50 mM	0.0582 mL	0.2908 mL	0.5815 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。