Mdivi-1 - CAS:338967-87-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Mdivi-1

目录号 : SJ-MX0169 别名 : Mitochondrial division inhibitor 1; Mdivi 1; Mdivi1 纯度：98.36%

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂，抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化，以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :338967-87-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 295.00
50 mg	¥ 1395.00
200 mg	¥ 3655.00
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

338967-87-6

分子式

C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S

分子量

353.22

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂，抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化，以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	Dynamin；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis
作用通路	Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 1 μM-10 μM (Dnm1 GTPase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Mdivi-1 是一个可以穿过细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的 Dnm1 和人源的 Drp1 分裂 DRPs (发动蛋白相关 GTP 酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明 Mdivi-1 通过变构调节阻断了 Dnm1 的 ATP 酶活性 (IC50<10 μM) ^[1]。在 HeLa 细胞和外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1 有效地分别抑制了 STS 和 C8-Bid 诱导的 MOMP (线粒体外膜通透性增加)。在细胞中，Mdivi-1 通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。Mdivi-1 代表了一类治疗中风、心肌梗死和神经退行性疾病的疗法 ^[1]。用 Mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后表现出细胞色素 c 释放减少和其表面的磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡抑制和先前使用其他策略损害 Drp1 活性的研究一致 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Drp1 和 GFAP 的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1 的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡，并且显著地增加了缺血两周后的 RGC 存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1 的表达主要分布在节细胞层 (GCL)、内网层、内核层 (INL) 以及外网层。在节细胞层，Drp1 具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导 12 小时后的 GCL 中 Drp1 蛋白表达增加，Mdivi-1 并没有改变 Drp1 蛋白表达的增加，但是显著降低了 GFAP 蛋白的表达 ^[3]。
参考文献	[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204. [2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10. [3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (198.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8311 mL	14.1555 mL	28.3110 mL
	5 mM	0.5662 mL	2.8311 mL	5.6622 mL
	10 mM	0.2831 mL	1.4155 mL	2.8311 mL
	50 mM	0.0566 mL	0.2831 mL	0.5662 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。