BLU9931 - CAS:1538604-68-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BLU9931

目录号 : SJ-MX0888 纯度：99.94%

BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

CAS No. :1538604-68-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 755.00
10 mg	¥ 1175.00
50 mg	¥ 3005.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1538604-68-0

分子式

C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃

分子量

509.38

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR4 ^[1]
591 nM	493 nM	150 nM	3 nM

体外研究 (In Vitro)

BLU9931 抑制表达完整 FGFR4 信号复合物的 HCC 细胞系的增殖，对 Hep 3B、HuH7 和 JHH7 细胞的 EC50 分别为 0.07 μM、0.11 μM 和 0.02 μM ^[1]。

BLU9931 (0.3-300 nM；1 小时；MDA-MB-453 和 Hep 3B 细胞) 处理显示其剂量依赖性的抑制 FGFR4 下游信号通路成分的磷酸化，其中包括包括成纤维细胞生长因子受体底物 2 (FRS2)、MAPK 和 AKT ^[1]。

BLU9931 (100 nM；0 -24 小时；Hep 3B 细胞) 处理增加 CYP7A1 mRNA 表达，抑制增殖标志物 EGR1 的表达^[1]。

体内研究 (In Vivo)

BLU9931 (10-100 mg/kg；口服；每天两次；持续 21 天；小鼠) 治疗在 HCC 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 ^[1]。

参考文献

[1]. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (196.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9632 mL	9.8159 mL	19.6317 mL
	5 mM	0.3926 mL	1.9632 mL	3.9263 mL
	10 mM	0.1963 mL	0.9816 mL	1.9632 mL
	50 mM	0.0393 mL	0.1963 mL	0.3926 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。