H 89 dihydrochloride - CAS:130964-39-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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H 89 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0432 纯度：98.96%

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。

H-89 dihydrochloride 也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。H-89 dihydrochloride 可诱导自噬（autophagy）。

CAS No. :130964-39-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 435.00
50 mg	¥ 1545.00
100 mg	¥ 2470.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

130964-39-5

分子式

C₂₀H₂₂BrCl₂N₃O₂S

分子量

519.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。H-89 dihydrochloride 也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。H-89 dihydrochloride 可诱导自噬（autophagy）。
相关靶点	PKA；Autophagy
作用通路	Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad(PKA)；Autophagy
应用领域	干细胞
IC50 & Target	IC50: 48 nM (PKA) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	H-89 以与 ATP 竞争的方式抑制蛋白激酶 A。H-89 对 Forskolin 诱导的蛋白质磷酸化产生剂量依赖性抑制，而 PC12D 细胞内的 cAMP 水平没有降低;H-89 显著抑制 Forskolin 诱导的 PC12D 细胞神经突生长。H-89（30 μM）显著抑制 PC12D 细胞裂解物中的 cAMP 依赖性组蛋白IIb 磷酸化活性 ^[1]。 H-89 (1-2 μM) 可能有害地影响了 T 系统电位从而显著减缓了大鼠皮肤纤维的再生速率。H-89 (10-100 μM) 抑制 SR 对 Ca²⁺的净吸收，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的 Ca²⁺敏感性 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	H-89（0.2 mg/100g, i.p.）显著增加 PTZ 治疗的动物癫痫潜伏期和阈值;H-89（0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.）通过显著增加布拉地辛（Bucladesine;300 nM）的致癫痫活动的癫痫潜伏期和癫痫阈值 ^[3]。
参考文献	[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Biol Chem. 1990 Mar 25;265(9):5267-72. [2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86. [3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of BL-191 and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.57 mM) 超声
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	6 mg/mL (11.55 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9257 mL	9.6287 mL	19.2574 mL
	5 mM	0.3851 mL	1.9257 mL	3.8515 mL
	10 mM	0.1926 mL	0.9629 mL	1.9257 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1926 mL	0.3851 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。