Resatorvid (TAK-242) - CAS:243984-11-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Resatorvid (TAK-242)

目录号 : SJ-MX0293 别名 : CLI-095 中文名称 : 瑞沙托维 纯度：99.97%

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。

CAS No. :243984-11-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 570.00
5 mg	¥ 815.00
10 mg	¥ 1270.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

243984-11-4

分子式

C₁₅H₁₇ClFNO₄S

分子量

361.82

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Toll-like Receptor (TLR)；TNF Receptor；Interleukin Related；Autophagy

作用通路

Immunology/Inflammation；Apoptosis；Autophagy

应用领域

免疫/炎症；肿瘤

IC50 & Target

	IC50	IC50	IC50
TLR4 ^[1]	IL-6 ^[2]	NO ^[2]	TNF-α ^[2]
	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
	1.3 nM	1.8 nM	1.9 nM

体外研究 (In Vitro)

Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6，IC50 值为 11 至 33 nM ^[3]。

Resatorvid (1-100 nM；4 小时) 抑制 RAW 264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达 ^[3]。

Resatorvid (1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，Resatorvid (3 mg/kg) 可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤 ^[1]。

Resatorvid (3 mg/kg；腹腔注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理显著逆转 LPS 诱导的体重减轻、肌肉损失和肌肉力量损失。Resatorvid 逆转 LPS 诱导的肌肉纤维收缩并增加间质空间。Resatorvid 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解 ^[4]。

参考文献

[1]. Kuzmich NN, et al. TLR4 Signaling Pathway Modulators as Potential Therapeutics in Inflammation and Sepsis. Vaccines (Basel). 2017 Oct 4;5(4):34.

[2]. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.

[3]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95.

[4]. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (160.34 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7638 mL	13.8190 mL	27.6381 mL
	5 mM	0.5528 mL	2.7638 mL	5.5276 mL
	10 mM	0.2764 mL	1.3819 mL	2.7638 mL
	50 mM	0.0553 mL	0.2764 mL	0.5528 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。