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Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)
目录号 : SJ-MN0057 别名 : Tauroursodeoxycholic acid; UR 906 中文名称 : 牛磺熊去氧胆酸 纯度:≥98%

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

CAS No. :14605-22-2
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50 mg ¥  405.00
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Cas No.
14605-22-2
分子式
C26H45NO6S
分子量
499.70
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

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 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

相关靶点

ERK;Caspase;Endogenous Metabolite;Apoptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt;Apoptosis;Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
ERK [1] Caspase-3 [2] Caspase-12 [2]
体外研究 (In Vitro)

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 通过 PKCα 诱导丝裂原激活蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),抑制 ERK 磷酸化,从而抑制血管平滑肌细胞 (VSMCs) 的活性和迁移。Tauroursodeoxycholic acid 通过 Ca2+ 依赖的 PKCα 易位抑制 ERK,从而抑制 VSMCs 的增殖和迁移 [1]

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 能抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 和血管损伤诱导的 MMP-9 表达。使用特异性 si-RNA 敲低 MKP-1 可恢复 Tauroursodeoxycholic acid (200 μM) 降低的 VSMC 活力,这表明 Tauroursodeoxycholic acid 的抗增殖作用依赖于 MKP-1 的表达 [1]

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 以剂量依赖性的方式促进胰腺 β 细胞分泌胰岛素,研究发现这与 cAMP-PKA-CREB 信号通路介导有关。用 G 蛋白亚单位受体特异性抑制剂 NF449 培养胰腺 β 细胞,再用 Tauroursodeoxycholic acid 处理细胞,采用 Western blot 检测发现 Gαs 蛋白表达降低。然而,在 TGR5 特异性激动剂 INT-777 作用的胰腺 β 细胞中发现 Gαs 蛋白表达增加,且 ELISA 检测结果表明 cAMP 的含量也显著增加,这表明 Tauroursodeoxycholic acid 可以激活 TGR5 受体,增加 cAMP 含量。当使用 PKA 特异性抑制剂 H89 培养胰腺 β 细胞,再用 Tauroursodeoxycholic acid 处理细胞后,用 Western blot 检测 PKA 以及 CREB 磷酸化水平,发现 TCDCA 在 H89 的作用下不能增加 PKA 以及 CREB 磷酸化,且胰岛素的分泌也毫无变化,这表明 Tauroursodeoxycholic acid 通过 cAMP-PKA-CREB 信号通路调节胰腺 β 细胞分泌胰岛素 [3]

体内研究 (In Vivo)

采用增殖细胞核抗原 (PCNA) 免疫组化法和转移酶 dUTP nickend 标记法 (TUNEL) 研究 Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 对 VSMCs 在体内增殖和凋亡的影响。Tauroursodeoxycholic acid (10、50、100 mg/kg) 均可增加损伤组织 caspase 3 活性,且呈剂量依赖性,表明 Tauroursodeoxycholic acid 可诱导新生内膜 VSMCs 凋亡。利用损伤组织,在损伤后 1 周进一步检查和比较 ERK 和 MMP-9 表达的磷酸化水平,并与正常对照进行比较。球囊损伤增加了组织中 ERK 的磷酸化和 MMP-9 的表达。Tauroursodeoxycholic acid (10、50、100 mg/kg) 以剂量依赖性的方式抑制 ERK 磷酸化和 MMP-9 表达 [1]

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种亲水性胆汁酸。Tauroursodeoxycholic acid 作为细胞保护剂可改善肝功能,并可通过减少内质网应激和细胞凋亡来预防肝细胞癌。Tauroursodeoxycholic acid 显著降低 Ang II 诱导的 ApoE-/- 小鼠中凋亡分子 caspase-3、caspase-12、C/EBP 同源蛋白、JNK、ATF4、XBP 和 eIF2α 的表达 (p<0.05) [2]

Tauroursodeoxycholic acid 能减少 ApoE-/- 小鼠血管紧张素 Ang II 诱导的腹主动脉瘤 (AAA) 形成。Tauroursodeoxycholic acid (0.5 g/kg/天) 治疗Ang II 诱导的 ApoE-/- 小鼠 (内质网应激抑制剂组)。收缩压 (141.3±5.6 mmHg vs 145.9±8.9 mmHg;p>0.05) 和总胆固醇水平 (663.6±88.7 mg/dL vs 655.7±65.4 mg/dL;p> 0.05) AAA 组与 Tauroursodeoxycholic acid 组无明显差异。此外,Tauroursodeoxycholic acid 组主动脉最大直径明显小于 AAA 模型组 (0.95±0.03 mm vs 1.79±0.04 mm;p < 0.05),Tauroursodeoxycholic acid 组 AAA 损伤面积小于 AAA 模型组 (0.37±0.03 mm2 vs 1.51±0.06 mm2;p < 0.05) [2]

参考文献

[1]. Kim SY, et al. Tauroursodeoxycholate (TUDCA) inhibits neointimal hyperplasia by suppression of ERK viaPKCα-mediated MKP-1 induction. Cardiovasc Res. 2011 Nov 1;92(2):307-16.

[2]. Qin Y, et al. Tauroursodeoxycholic Acid Attenuates Angiotensin II Induced Abdominal Aortic Aneurysm Formation in Apolipoprotein E-deficient Mice by Inhibiting Endoplasmic Reticulum Stress. Eur J Vasc Endovasc Surg. 2017 Mar;53(3):337-345.

[3]. Yoo HJ, et al. The bile acid TUDCA increases glucose-induced insulin secretion via the cAMP/PKA/CREB pathway in pancreatic bate cells[J]. Metab clin exp, 2016, 65(3): 1-10.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (200.12 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (200.12 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0012 mL 10.0060 mL 20.0120 mL
5 mM 0.4002 mL 2.0012 mL 4.0024 mL
10 mM 0.2001 mL 1.0006 mL 2.0012 mL
50 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4002 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。