LY294002 - CAS:154447-36-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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LY294002

目录号 : SJ-MX0083 别名 : SF 1101; NSC 697286 中文名称 : LY294002 纯度：99.78%

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

CAS No. :154447-36-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 410.00
10 mg	¥ 625.00
50 mg	¥ 1450.00
100 mg	¥ 2035.00
200 mg	¥ 2790.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

154447-36-6

分子式

C₁₉H₁₇NO₃

分子量

307.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K；Casein Kinase；DNA-PK；Apoptosis；Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤；感染；干细胞

IC50 & Target

IC50	p110α ^[1]	0.50 μM
IC50	p110β ^[1]	0.97 μM
IC50	p110δ ^[1]	0.57 μM
IC50	human CK2 ^[2]	98 nM
IC50	human CK2α2 ^[2]	3.869 μM
IC50	DNA-PK ^[3]	1.4 μM

体外研究 (In Vitro)

LY294002 (0-75 μM；24 小时和 48 小时) 以剂量依赖性方式显著减少人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞活性 ^[3]。

Ly294002 (10-75 μM) 显著降低 CNE-2Z 细胞 P-AKT (s473) 表达水平，上调 caspase-9 活性 ^[3]。

Ly294002 (5、10 和 100 μM；2 小时) 可以部分抑制溶血磷脂酸 (20 μM；4 小时) 诱导的 YAP 核转位，并伴随 P-AKT 水平降低 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

LY294002 (10、25、50 和 75 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷^[3]。

LY294002 (10 和 25 mg/kg) 在降低肿瘤负担方面效果较差 ^[3]。

LY294002 (1.2 mg/kg；静脉注射；每天，持续 14 天) 可预防 Lepin (60 μg/kg) 对 SD 大鼠精子产生的不利影响 ^[5]。

参考文献

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[4]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.

[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	61 mg/mL (198.48 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2537 mL	16.2686 mL	32.5373 mL
	5 mM	0.6507 mL	3.2537 mL	6.5075 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2537 mL
	50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6507 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。