Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride - CAS:2095432-58-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride

目录号 : SJ-MX0162 纯度：99.67%

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂，其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

CAS No. :2095432-58-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 490.00
5 mg	¥ 1405.00
10 mg	¥ 2460.00
25 mg	咨询
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2095432-58-7

分子式

C₂₈H₂₉Cl₂N₃OS

分子量

526.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂，其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
相关靶点	Smo
作用通路	Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	EC50: 3 nM (Smo，in Shh-LIGHT2 cell) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SAG (0.1 nM-100 μM; 30 小时) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM，然后在较高浓度下抑制表达 ^[1]。 SAG (1-1000 nM; 1 小时) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞结合，对 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd)为 59 nM^[1]。 SAG (100 nM) 通过 Robotnikinin抑制 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用 ^[2]。 SAG (250 nM; 48 小时) 显着增加 MDAMB231 细胞中的 SMO mRNA 和蛋白质表达 ^[3]。 SAG (250 nM) 在MDAMB231 细胞常氧和缺氧条件下， 24 小时时增加 MDAMB231 细胞中的 CAXII mRNA 表达 ^[3]。 SAG (250 nM; 24小时) 增加 MDAMB231 细胞迁移 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	对 CD-1 小鼠给药SAG (1.0 mM) ，在 8 周时间点时可以发现 SAG 主要在缺陷边缘诱导更多的成骨，并且显著增加 BV/TV ^[4]。 SAG (15-20 mg/kg; i.p.) 在小鼠中以剂量依赖性方式诱导轴前多指畸形 ^[5]。
参考文献	[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. [2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6. [3]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811. [4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13. [5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	55 mg/mL (104.46 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (94.96 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8993 mL	9.4963 mL	18.9926 mL
	5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7985 mL
	10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL
	50 mM	0.0380 mL	0.1899 mL	0.3799 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。