Allitinib (AST-1306) tosylate - CAS:1050500-29-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Allitinib (AST-1306) tosylate

目录号 : SJ-MX0865 别名 : AST-6 tosylate 中文名称 : 甲苯磺酸艾力替尼 纯度：98.21%

Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效；在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。

CAS No. :1050500-29-2

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 875.00
5 mg	¥ 1355.00
10 mg	¥ 2155.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1050500-29-2

分子式

C₃₁H₂₆ClFN₄O₅S

分子量

621.08

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HER2；EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
EGFR ^[1]	ErbB2 ^[1]	EGFR^{L858R/T790M [1]}	ErbB4 ^[1]
0.5 nM	3 nM	12 nM	0.8 nM

体外研究 (In Vitro)

Allitinib (AST-1306) tosylate（0.19-6.25 μM；72 小时）可显着抑制 HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞的生长，且呈浓度依赖性^[1]。

Allitinib (AST-1306) tosylate 抑制 A549 细胞、Calu-3 细胞和 SK-OV-3 细胞中酪氨酸激酶和下游信号通路的激活。 AST1306 甲苯磺酸化剂量依赖性地显着抑制 A549 细胞中 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化 ^[1]。

Allitinib (AST-1306) tosylate (0.1, 0.5, 1.0, 5.0 μM) 可以显着抑制两种肿瘤细胞在软琼脂上的生长，SK-OV-3 细胞比 A549 细胞表现出更高的敏感性 ^[1]。

Allitinib (AST-1306) tosylate（0.001-1.0 μM；4 小时）对 ErbB 家族激酶的选择性比其他激酶家族高 3000 倍以上 ^[1]。

Allitinib (AST-1306) tosylate 有效抑制 EGFR T790M/L858R 双突变体，IC50 值为 12±2 nmol/L ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Allitinib (AST-1306) tosylate（口服；25-100 mg/kg；每天两次；持续 28 天）可显着抑制 SK-OV-3 和 Calu-3 异种移植模型中的肿瘤生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7)：e21487.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL(161.01 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6101 mL	8.0505 mL	16.1010 mL
	5 mM	0.3220 mL	1.6101 mL	3.2202 mL
	10 mM	0.1610 mL	0.8050 mL	1.6101 mL
	50 mM	0.0322 mL	0.1610 mL	0.3220 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。