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MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸类STING 激动剂，它对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1145.00 | |
| 5 mg | ¥ 2340.00 | |
| 10 mg | ¥ 3940.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
129425-81-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14O5S
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| 分子量 |
294.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光
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| 生物活性 |
MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸类STING 激动剂，它对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
STING |
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
肿瘤；炎症/免疫 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MSA-2是在促进β干扰素分泌的化学诱导剂的表型筛选中被鉴定出来的。在无细胞试验中，MSA-2可与人类和小鼠STING结合 [1]。 结构研究表明，MSA-2 激动剂能有效地激活 STING 通路也依赖于 MSA-2 非共价键二聚体的形成。MSA-2 单体是不能结合 STING 的。幸运的是，MSA-2 在溶液中不全是单体的形式存在，而是形成单体和非共价二聚体混合的平衡状态。在这种平衡状态下，每个 MSA-2 二聚体中的一个 MSA-2 与 STING 同型二聚体中的一个单体结合，从而使 STING 形成密闭构象，激活下游通路 [1]。 MSA-2 本身是弱酸性的，该研究也发现了 MSA-2 在肿瘤微环境的弱酸性下有着更高的渗透性，更易于渗透到肿瘤环境内，从而使 MSA-2 更多的进入肿瘤组织，对正常组织作用副作用小。这也使得 MSA-2 激动剂可以在肿瘤微环境中表现出更高的激活 STING 通路能力，从而更有效的激活免疫系统，杀死癌细胞 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MSA-2（PO：6 mg/kg 或 SC：5 mg/kg；单剂量）有效抑制肿瘤生长，诱导肿瘤中 IFN-β、白细胞介素 6 (IL-6) 和 TNF-α 显着升高 [1]。 在小鼠模型中使用 MSA-2 激动剂的实验中，口服和皮下暴露的小鼠肿瘤大小相似的受到了抑制(30天时皮下暴露50mg/kg与口服80-200mg/kg肿瘤大小相似)，MSA-2 皮下暴露后各组织的浓度变化，在肿瘤中最高，其他组织低；IFN-β水平在肿瘤中最高，其他组织低。说明 MSA-2 口服后能够明显抑制肿瘤生长。表现出肿瘤完全消退的大多数小鼠对 MC38 肿瘤细胞再接种时也具有很好的抗性，这也说明 MSA-2 治疗后的小鼠建立了持久的抗肿瘤免疫能力 [1]。 对比了MSA-2和PD-1抑制剂单独治疗和联合治疗的效果。单独口服MSA-2和注射PD-1抑制剂时，小鼠的存活率基本相同，都只有约30%。但是当MSA-2联合PD-1抑制剂治疗小鼠时，50天存活率高达100%，意义非凡 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL(200.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL | |
| 5 mM | 0.6795 mL | 3.3977 mL | 6.7953 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3977 mL | |
| 50 mM | 0.0680 mL | 0.3398 mL | 0.6795 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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