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Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1，IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 365.00 | |
| 100 mg | ¥ 565.00 | |
| 200 mg | ¥ 900.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
606143-52-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15BrClFN4O3
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| 分子量 |
457.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1，IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Apoptosis |
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (MEK2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selumetinib (AZD6244) 是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大[1]。 AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
活体研究显示Selumetinib (AZD6244) 在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡[1]。 HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，Selumetinib (AZD6244) 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好[3]。 另外，Selumetinib (AZD6244) 可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc[4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Ther. 2007 Jan;6(1):138-46. [2]. Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994. [3]. Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583. [4]. Huynh H, et al, AZD6244 and doxorubicin induce growth suppression and apoptosis in mouse models of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-247. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL(201.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1849 mL | 10.9247 mL | 21.8493 mL | |
| 5 mM | 0.4370 mL | 2.1849 mL | 4.3699 mL | |
| 10 mM | 0.2185 mL | 1.0925 mL | 2.1849 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2185 mL | 0.4370 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Ther. 2007 Jan;6(1):138-46.
[2]. Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.
[3]. Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.
[4]. Huynh H, et al, AZD6244 and doxorubicin induce growth suppression and apoptosis in mouse models of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-247.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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