Apremilast (CC-10004)
目录号 : SJ-MX0801 中文名称 : 阿普斯特 纯度:99.89%

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ,对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。

CAS No. :608141-41-9
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Cas No.
608141-41-9
分子式
C22H24N2O7S
分子量
460.50
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

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生物活性

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ,对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。

相关靶点

Phosphodiesterase (PDE);TNF Receptor

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
应用领域
炎症/免疫
IC50 & Target

IC50: 74 nM (PDE4) [1]

体外研究 (In Vitro)

Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM (pIC50=6.98±0.2), Apremilast 对外周血单核细胞 (PBMC) 的 TNF-α 抑制作用 (IC50=110 nM), 这些结果与Apremilast 通过增加细胞内 cAMP 水平抑制 TNF-α 的假设一致。PKA、Epac1 和 Epac2 敲低阻止了 Apremilast 对 TNF-α 的抑制和 IL-10 的刺激 [1]

Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达,IC50分别为390 nM 和 74 nM,且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连,IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

Apremilast (CC-10004),口服给药 (5 mg/kg),显着抑制 TNF-α 在气囊中的产生 39 %(载体的 61±6 %,P <0.001)并减少(28 %)数量存在的白细胞(载体的 72±12 %,P<0.05)。一致地,免疫组织学分析表明,Apremilast 显着减少了气囊膜中的中性粒细胞积聚。在小鼠气囊模型中,Apremilast 和甲氨蝶呤 (MTX) 均显着抑制白细胞浸润,而Apremilast 而非 MTX 显着抑制 TNF-α 释放。将 MTX (1 mg/kg) 添加到Apremilast (5 mg/kg) 中对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制作用不超过单独使用Apremilast [1]

Apremilast 是一种新型口服 PDE4 抑制剂,已被证明可调节炎症介质。口服Apremilast 后,平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 67.00±14.87 ng/mL。Apremilast 的血浆浓度迅速下降并从血浆中消除,终末半衰期为0.92±0.46 h[3]

参考文献

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

[2]. PH Schafer, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.

[3]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL(199.78 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1716 mL 10.8578 mL 21.7155 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1716 mL 4.3431 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0858 mL 2.1716 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4343 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

[2]. PH Schafer, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.

[3]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。