Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) - CAS:16561-29-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

目录号 : SJ-MN0038 别名 : Phorbol myristate acetate; TPA; PMA 中文名称 : 佛波酯 纯度：100.00%

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是 PKC 的激活剂，EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

CAS No. :16561-29-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 355.00
5 mg	¥ 890.00
10 mg	¥ 1500.00
25 mg	¥ 3220.00
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Cas No.

16561-29-8

分子式

C₃₆H₅₆O₈

分子量

616.83

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 6 个月

4℃ 2 年

-20℃ 1 个月

储存注意事项

避光

生物活性

相关疾病模型

皮肤肿瘤模型；皮炎模型

产品类别

天然产物

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

EC50
PKC ^[1]	NF-κB ^[2]
11.7 nM

体外研究 (In Vitro)

为研究 PKC 在 p38MAPK 磷酸化中的作用，用 PKC 激活剂 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) (100 nM) 刺激细胞，该激活剂与 PKC 的天然激活剂 DAG 相似，可与 PKCs 中 C1 区域结合。结果显示，在细胞中可以观察到 PMA 磷酸化 p38MAPK，这与 GnRH 在 αT3-1 细胞中的作用相似。GnRH 和 Phorbol 12-myristate 13-acetate 激活的 PKCs 在 p38MAPK 磷酸化中发挥不同作用，这一矛盾可以通过 PKCs 的不同定位来解释。在 αT3-1 细胞中 GnRH 和 Phorbol 12-myristate 13-acetate 对 p38MAPK 磷酸化的基础刺激可通过电压门控的 Ca²⁺通道和 Ca²⁺的动员介导的 Ca²⁺内流来实现，而在分化的 LβT2 促性腺激素细胞中，它仅由 Ca²⁺动员介导 ^[3]。

通过在 Phorbol 12-myristate 13-acetate (200 ng/mL；1-5 天) 存在下孵育，THP-1 细胞可分化为巨噬细胞样细胞 (THP-1 巨噬细胞)，形成巨噬细胞样表型，其特征在于形态变化以及 CD11 和 CD14 在细胞表面表达的增加 ^[4]。

在单核细胞系 THP-1 中，根据粘附、增殖丧失和乳胶珠的吞噬作用，Phorbol 12-myristate 13-acetate 与 VD3 相比会引起 THP-1 分化更多的表型 ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

在斑马鱼模型中，Phorbol 12-myristate 13-acetate 最初增强内皮细胞迁移，随后激活 PKC-δ/Syk/NF-κB 介导的途径上调 Thy-1，进而抑制内皮细胞迁移 ^[6]。

参考文献

[1]. Xu F, et al. Protein kinase C-mediated Ca2+ entry in HEK 293 cells transiently expressing human TRPV4. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):413-21.

[2]. Alvarez S E, Milstien S, Spiegel S. Autocrine and paracrine roles of sphingosine-1-phosphate. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2007, 18(8):300-307.

[3]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.

[4]. Schwende H, et al. Differences in the state of differentiation of THP-1 cells induced by phorbol ester and 1,25-dihydroxyvitamin D3. J Leukoc Biol. 1996;59(4):555-561.

[5]. Starr T, et al. The phorbol 12-myristate-13-acetate differentiation protocol is critical to the interaction of THP-1 macrophages with Salmonella Typhimurium. PLoS One. 2018;13(3):e0193601. Published 2018 Mar 14.

[6]. Wen HC, et al. PMA inhibits endothelial cell migration through activating the PKC-δ/Syk/NF-κB-mediated up-regulation of Thy-1. Sci Rep. 2018 Nov 2;8(1):16247.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (162.12 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6212 mL	8.1060 mL	16.2119 mL
	5 mM	0.3242 mL	1.6212 mL	3.2424 mL
	10 mM	0.1621 mL	0.8106 mL	1.6212 mL
	50 mM	0.0324 mL	0.1621 mL	0.3242 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。