Celastrol (NSC 70931) - CAS:34157-83-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Celastrol (NSC 70931)

目录号 : SJ-MN0061 别名 : Tripterine; Tripterin 中文名称 : 雷公藤红素 纯度：100.00%

Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

CAS No. :34157-83-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 670.00
50 mg	¥ 1720.00
100 mg	¥ 2540.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

34157-83-0

分子式

C₂₉H₃₈O₄

分子量

450.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
相关靶点	Apoptosis；Autophagy；Endogenous Metabolite；Mitophagy；Proteasome
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis；Autophagy；Ubiquitin/Proteasome；Amino Acid/Protein Metabolism
产品类别	天然产物
应用领域	免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2.5 μM (20S proteasome) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Celastrol (Tripterine；Tripterin) 以浓度依赖性方式显著抑制 PC-3 细胞中蛋白酶体胰凝乳蛋白酶的活性；在 2.5 μM 时，它达到约 55% 的抑制，与其对纯化的 20S 蛋白酶体的效力相当 (IC50=2.5 μM)。此外，观察到 IκB-α、Bax 和 p27 水平升高，这是用 Celastrol 处理的 PC-3 细胞中蛋白酶体的三种众所周知的靶蛋白^[1]。 Celastrol (300 nM) 抑制 LPS 诱导的人体单核细胞和巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的生产。Celastrol (100 nM) 也降低 LPS 诱导的小胶质细胞中的 Ⅱ 类 MHC 分子。Celastrol 作用于巨噬细胞，强抑制 LPS 和 IFN-γ 诱导的 NO 产生，IC50 为 200 nM^[2]。 Celastrol (2.5 μM) 作用于 KBM-5 细胞，加强 TNF 和化疗药物诱导的细胞凋亡，且抑制入侵，这两者同时由 NF-κB 的激活调节。Celastrol (5 μM) 抑制 TNF 诱导的 IkappaBα 激酶的激活，IkappaBα 的磷酸化，IkappaBα 的降解，p65 核易位和磷酸化，及 NF-κB 调节的报告基因的表达 ^[3]。为了确定 Celastrol 在介导脂质代谢中的作用，测量了与脂质合成和代谢相关的 mRNA 水平。三种 LPC 代谢基因 mRNA，即 Lpcatl、Lpcat2 和 Lpcat3 (溶血磷脂酰胆碱转移酶 1、2 和 3) 的表达在 tyloxapol 组上调，并被 Celastrol 恢复 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Celastrol (NSC 70931) 治疗 PC-3 荷瘤裸鼠 (1-3 mg/kg/d； i.p；1-31 天) 可显著抑制肿瘤生长 (65-93%)^[1]。 3 mg/kg 和 6 mg/kg 的 Celastrol 处理后，改组中小鼠丙二醛 (MDA) 水平显著降低 35.2% 和 36.7%。用 3 和 6 mg/kg 的 Celastrol 治疗可显著恢复 GSH 水平至几乎正常水平 ^[5]。
参考文献	[1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65. [2]. Allison AC, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357. [3]. Sethi G, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735. [4]. Zhang T, et al.Modulation of Lipid Metabolism by Celastrol.J Proteome Res. 2019 Mar 1;18(3):1133-1144. [5]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (199.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2192 mL	11.0961 mL	22.1921 mL
	5 mM	0.4438 mL	2.2192 mL	4.4384 mL
	10 mM	0.2219 mL	1.1096 mL	2.2192 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2219 mL	0.4438 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。