Epalrestat
目录号 : SJ-MX0566 别名 : ONO2235 中文名称 : 依帕司他 纯度:100.00%

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积,可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

CAS No. :82159-09-9
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10 mg ¥  330.00
50 mg ¥  870.00
100 mg ¥  1195.00
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Cas No.
82159-09-9
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

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 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃,避光

生物活性

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积,可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

相关靶点

Aldose Reductase

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 IC50
Aldose Reductase [1] Aldose Reductase [1]
purified aldose reductase from rat lens purified aldose reductase from human placenta
10 nM 25 nM
体外研究 (In Vitro)

Epalrestat 可以通过抑制 AKR1B1 和 AKR1B10 阻断上皮-间充质转化,极大地增强癌细胞对多柔比星和索拉非尼等药物的敏感性 [2]

Epalrestat 抑制 LPS 刺激下 RAW264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 表达。Epalrestat 对 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS 和 NF-κB 等炎症介质也有影响 [3]

Epalrestat (100 和 200 µM;24 小时) 可抑制大鼠 SC 中的细胞活力,并诱导细胞凋亡 [4]

Epalrestat (10 和 50 µM;24 小时) 通过 Nrf2 激活上调 γ-GCS,从而增加大鼠 SC 中的细胞内谷胱甘肽水平 [4]

体内研究 (In Vivo)

Epalrestat 可以抑制 db/db 小鼠肾皮质中醛糖还原酶、纤维连接蛋白、ⅲ 型胶原和 TGF-β1 的上调,表明 Epalrestat 对糖尿病肾病具有保护作用 [5]

Epalrestat (100 mg/kg;i.g.;每天,持续 6 周) 在 Streptozotocin 诱导的糖尿病周围神经病变 (DPN) 模型中可保护大鼠免受糖尿病周围神经损伤 [6]

Epalrestat (50 mg/kg;i.g.;每天两次) 可减少小鼠脑缺血引起的梗塞体积和血脑屏障通透性 [7]

参考文献

[1]. Terashima et al.  Effects of a new aldose reductase inhibitor on various tissues in vitro; J. Pharmacol (1984). Exp. Ther., 229 226.

[2]. Bailly C. Moving toward a new horizon for the aldose reductase inhibitor epalrestat to treat drug-resistant cancer. Eur J Pharmacol. 2022;931:175191.

[3]. Sato K, et al. Epalrestat suppresses inflammatory response in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 cells. Allergol Immunopathol (Madr). 2021 Sep 1;49(5):1-8.

[4]. Sato K, et al. Epalrestat increases intracellular glutathione levels in Schwann cells through transcription regulation. Redox Biol. 2013 Nov 19;2:15-21.

[5]. He J, et al. The aldose reductase inhibitor epalrestat exerts nephritic protection on diabetic nephropathy in db/db mice through metabolic modulation. Acta Pharmacol Sin.2019;40(1):86-97.

[6]. Li QR, et al. Epalrestat protects against diabetic peripheral neuropathy by alleviating oxidative stress and inhibiting polyol pathway. Neural Regen Res. 2016 Feb;11(2):345-51.

[7]. Zhang T, et al. The Aldose Reductase Inhibitor Epalrestat Maintains Blood-Brain Barrier Integrity by Enhancing Endothelial Cell Function during Cerebral Ischemia. Mol Neurobiol. 2023 Jul;60(7):3741-3757.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (62.62 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL
10 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。