SB431542 - CAS:301836-41-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SB431542

目录号 : SJ-MX0043 纯度：99.62%

SB431542 是 TGF-β1 超家族激活素受体样激酶 (ALK) 的强效和选择性抑制剂，特别是 ALK5 (IC50=94 nM) , ALK4 (IC50=140 nM) 和 ALK7。 SB431542 抑制内源性激活素和 TGF-β 信号传导，但对 BMP 信号传导没有影响。SB431542 也可用于维持干细胞表型，促进ES细胞增殖和内皮细胞分化，维持人ES细胞自我更新。

CAS No. :301836-41-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 585.00
50 mg	¥ 2485.00
100 mg	¥ 3975.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

301836-41-9

分子式

C₂₂H₁₆N₄O₃

分子量

384.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

TGF-β Receptor

作用通路

TGF-beta/Smad

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
ALK5 ^[1]	ALK4 ^[2]	ALK7 ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay
94 nM	140 nM

体外研究 (In Vitro)

SB-431542 抑制 TGF-β1 诱导的纤连蛋白 mRNA 和蛋白质，IC50 值分别为 62 和 22 nM ^[1]。

SB-431542 (10 μM) 是 TGF-β 信号通路的选择性抑制剂，但对 NIH 3T3 细胞中的 BMP 信号通路没有影响 ^[2]。

TRKI，SB-431542，抑制 TGF-beta 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。 SB-431542 减弱 TGF-β 的促肿瘤作用，包括 TGF-β 诱导的 EMT、细胞运动、迁移和侵袭，以及人类癌细胞系中血管内皮生长因子的分泌。 SB-431542 诱导生长受 TGF-β 抑制的细胞不依赖锚定生长，而它减少由 TGF-β 促进生长的细胞的集落形成 ^[3]。

SB-431542 (0.3 μM) 抑制 MG63 细胞中由 TGF-β 诱导的细胞增殖 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

经由腹腔注射给药 10 mg/kg，SB-431542 可减少肺转移，但不会显著改变原发肿瘤 4T1 异种移植瘤生长 ^[5]。

参考文献

[1]. N. J. Laping, et al. Inhibition of Transforming Growth Factor (TGF)-β1-Induced Extracellular Matrix with a Novel Inhibitor of the TGF-β Type I Receptor Kinase Activity: SB-431542.

[2]. Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.

[3]. Halder SK, et al. A specific inhibitor of TGF-beta receptor kinase, SB-431542, as a potent antitumor agent for human cancers. Neoplasia, 2005, 7(5), 509-521.

[4]. Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[5]. Sato M, et al. Differential Proteome Analysis Identifies TGF-β-Related Pro-Metastatic Proteins in a 4T1 Murine Breast Cancer Model. PLoS One. 2015 May 18;10(5):e0126483.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	77 mg/mL(200.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
	5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.2030 mL
	10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL
	50 mM	0.0520 mL	0.2602 mL	0.5203 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。