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4-Octyl Itaconate
目录号 : SJ-MX0658 别名 : OI 中文名称 : 4-辛基衣康酸 纯度:99.22%

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂,可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

CAS No. :3133-16-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
50 mg ¥  530.00
100 mg ¥  845.00
200 mg ¥  1480.00
500 mg ¥  3100.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
3133-16-2
分子式
C13H22O4
分子量
242.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂,可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

相关靶点
Keap1-Nrf2;JAK
作用通路
NF-κB Signaling;Epigenetics;JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target
Nrf2 [1] JAK [2]
体外研究 (In Vitro)

4-Octyl Itaconate (OI) 抑制 M2 极化和代谢重塑。IL-4 信号传导的研究显示衣康酸和 OI 均抑制 JAK1 和 STAT6 磷酸化。JAK1 激活也被 OI 抑制,以响应巨噬细胞和 T 辅助 2 (Th2) 细胞中的 IL-13、干扰素-β 和干扰素-γ。重要的是,JAK1 在多个残基处被衣康酸衍生物直接修饰,包括半胱氨酸 715、816、943 和 1130。衣康酸和 4-Octyl Itaconate (OI) 还抑制 JAK1 激酶活性 [2]

衣康酸及其 4-Octyl Itaconate (OI) 通过抑制 IL-4 下游的 JAK1/STAT6 信号通路来阻断 M2 的极化。通过直接靶向 JAK1,衣康酸和 OI 被确定为 JAK1 抑制剂,最终可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化 [2]

4-Octyl Itaconate (OI) 通过抗 ROS 和抗炎作用可有效防止髓核细胞退变,与 tBHQ 联用效果更佳 [3]

体内研究 (In Vivo)

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可渗透细胞的衣康酸酯 (Itaconate) 衍生物。 4-Octyl Itaconate 可防止体内 LPS 诱导的致死性,并减少细胞因子的产生 [1]

4-Octyl Itaconate (OI) 治疗在体内抑制了 M2 巨噬细胞极化和 JAK1 磷酸化 [2]

参考文献

[1]. Mills EL, et al. Itaconate is an anti-inflammatory metabolite that activates Nrf2 via alkylation of KEAP1. Nature. 2018 Apr 5;556(7699):113-117.

[2]. Runtsch MC, et al. Itaconate and itaconate derivatives target JAK1 to suppress alternative activation of macrophages. Cell Metab. 2022 Mar 1;34(3):487-501.

[3]. Zhong WX, et al. The effect of Nrf2 activators tBHQ and 4-octyl itaconate on the nucleus pulposus cell degeneration. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2021 Aug;25(16):5189-5198.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (198.09 mM)
Ethanol
48 mg/mL (198.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1269 mL 20.6347 mL 41.2694 mL
5 mM 0.8254 mL 4.1269 mL 8.2539 mL
10 mM 0.4127 mL 2.0635 mL 4.1269 mL
50 mM 0.0825 mL 0.4127 mL 0.8254 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.22%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。