Rapamycin (Sirolimus) - CAS:53123-88-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Rapamycin (Sirolimus)

目录号 : SJ-MA0031 别名 : Sirolimus; AY-22989; NSC-22684 中文名称 : 雷帕霉素；西罗莫司 纯度：99.93%

Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬激活剂。

CAS No. :53123-88-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 395.00
50 mg	¥ 815.00
200 mg	¥ 1650.00
500 mg	¥ 3100.00
1 g	咨询
5 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

53123-88-9

分子式

C₅₁H₇₉NO₁₃

分子量

914.18

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

进行细胞实验时，如果选择有机溶剂进行溶解，建议先配置最大给药浓度的 1000x 或者 500x 储存液。Rapamycin 细胞实验的最大给药浓度是 20 uM，建议配置 1000x 或者 500x 的储备液。

相关靶点

mTOR；FKBP；Fungal；Autophagy；Endogenous Metabolite；Antibiotic

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease

产品类别

抗生素

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50
mTOR ^[1]	Autophagy^[2]	Microbial Metabolite^[2]	Human Endogenous Metabolite^[2]
in HEK293 cells
0.1 nM

体外研究 (In Vitro)

肺癌细胞系 95D 单独暴露于 Rapamycin (10 nM、20 nM) 或 RP-56976 (1 nM、10 nM) 24 小时后，不会显著改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin (20 nM) 与 RP-56976 (10 nM) 联合作用后，ERK1/2 的磷酸化水平显著降低 ^[3]。

Rapamycin (12.5-100 nM；24 小时) 治疗在所有测试的细胞系 (A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞) 中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用，在 100 nM 时细胞增殖减少约 30-40%，而在 12.5 nM 时细胞增殖减少约 10% ^[3]。

Rapamycin 显著抑制 T98G 和 U87-MG 细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50 分别为 2 nM 和 1 μM，而对 U373-MG 细胞没有作用活性，IC50 高于 25 μM。Rapamycin (100 nM) 作用于对 Rapamycin 敏感的 U87-MG 和 T98G 细胞，通过抑制 mTOR 功能，而诱导细胞周期停在 G₁ 期，也诱导自噬而不是凋亡 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

单独使用 Rapamycin (2 mg/kg；i.p.；每隔一天；28 天) 具有中度抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 单药治疗组和 Metformin 单药治疗组相比，Metformin 和 Rapamycin 的组合对肿瘤生长的抑制作用显著增强 ^[5]。

Rapamycin 作用于 CT-26 移植瘤模型时，通过降低 VEGF 产量及阻断 VEGF 诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生 ^[6]。

Rapamycin 每天按 4 mg/kg 剂量处理 C6 移植瘤，显著降低肿瘤生长和肿瘤血管通透性 ^[7]。

参考文献

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem. 2007 May 4;282(18):13395-401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathic mice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med. 2002 Feb;8(2):128-35.

[5]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.

[6]. Kenerson HL, et al. Activated mammalian target of rapamycin pathway in the pathogenesis of tuberous sclerosis complex renal tumors. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5645-50.

[7]. Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell. 2006 Aug;10(2):159-70.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (109.39 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0939 mL	5.4694 mL	10.9388 mL
	5 mM	0.2188 mL	1.0939 mL	2.1878 mL
	10 mM	0.1094 mL	0.5469 mL	1.0939 mL
	50 mM	0.0219 mL	0.1094 mL	0.2188 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。