Selpercatinib (LOXO-292)
目录号 : SJ-MX0188 中文名称 : 塞尔帕替尼 纯度:99.82%

Selpercatinib (LOXO-292)是一种高效、高选择性的ATP竞争性RET(c-RET) 抑制剂,对RET WT , RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T和RET S891A的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。具有抗肿瘤作用。Selpercastinib在临床前对含有内源性RET基因改变的人类癌症细胞株表现出有效和选择性的抗RET活性。

CAS No. :2152628-33-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  425.00
25 mg ¥  1650.00
50 mg ¥  2645.00
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Cas No.
2152628-33-4
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Selpercatinib (LOXO-292)是一种高效、高选择性的ATP竞争性RET(c-RET) 抑制剂,对RET WT , RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T和RET S891A的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。具有抗肿瘤作用。Selpercastinib在临床前对含有内源性RET基因改变的人类癌症细胞株表现出有效和选择性的抗RET活性。

相关靶点

RET

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
RET WT[1] RET V804M[1] RET V804L[1] RET A883F[1] RET M918T[1] RET S891A[1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1 nM 2 nM 2 nM 4 nM  2 nM 2 nM 
体外研究 (In Vitro)

LOXO-292 是一种有效的、保留 KDR/VEGFR2 的 RET 激酶抑制剂,用于治疗 RET 依赖性癌症患者[1]。 
LOXO-292 对 RET 改变的细胞具有选择性的细胞毒性[1]。 

体内研究 (In Vivo)

对于所有 RET 依赖性肿瘤模型,包括 NIH 3T3 KIFSB-RET(-/+ V804M) 同种异体移植物和 CCDc6-RET (-/+ V804M) PDXs, LC-2/ad(肺癌 c CDC6-RET)和 TT(甲状腺髓样癌 RET C634w)异种移植物;每天两次用 Selpercatinib (LOXO-292)治疗,导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,体重不降低。相比之下,卡博替尼(cabozantinib)和普纳替尼(ponatinib)对 V804M 突变的效果较差,长时间给药并导致体重减轻[1]。 

参考文献

[1]. Brandhuber B. , et al. The development of LOXO-292, a potent, KDR/VEGFR2-sparing RET kinase inhibitor for treating patients with RET-dependent cancers[J]. European Journal of Cancer, 2016, 69(1):S144.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
31 mg/mL(58.98 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5129 mL 19.0259 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3805 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.82%

[1]. Brandhuber B. , et al. The development of LOXO-292, a potent, KDR/VEGFR2-sparing RET kinase inhibitor for treating patients with RET-dependent cancers[J]. European Journal of Cancer, 2016, 69(1):S144.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。