SKL2001 - CAS:909089-13-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SKL2001

目录号 : SJ-MX1021 纯度：98.03%

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

CAS No. :909089-13-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 330.00
10 mg	¥ 530.00
50 mg	¥ 1965.00
100 mg	¥ 3145.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

909089-13-0

分子式

C₁₄H₁₄N₄O₃

分子量

286.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。
相关靶点	Wnt/β-catenin
作用通路	Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	Wnt/β-catenin ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂，也上调 Axin2 (Wnt/β-catenin 通路的下游靶标) 的表达，但对 NF-κB、p53 报告基因活性和 GSK-3β 活性没有影响 ^[1]。 SKL2001 通过激活 Wnt/β-catenin 通路引起成骨细胞分化 (20 和 40 μM) 并抑制前脂肪细胞分化 (5、10 和 30 μM)。SKL2001 (5、10 和 30 μM) 可稳定 3T3-L1 细胞中的细胞内 β-catenin ^[1]。 SKL2001 (40 μM) 显著抑制 HCT116 球体的增殖，与细胞毒性无关，并且该抑制是可逆的。SKL2001 导致 HCT116 球体中细胞周期的停滞。SKL2001 (40 μM) 增强了圆形球体的形成和 E-cadherin 的表达 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	为了阐明 Wnt/β-catenin 通路激动剂 SKL2001 在 Caerulein (20 mg/kg) 诱导的急性胰腺炎模型中的保护作用。将 AR42J 细胞和大鼠分为对照组、Caerulein 组、SKL2001 (i.p.；25 mg/kg SKL2001 于 100% DMSO 中，用 50% 吐温 20 稀释以将 DMSO 浓度调整至 20%)+Caerulein 组和 SKL2001+对照组。体内实验结果显示，在 Caerulein 诱导结束后 6 小时，胰腺腺泡出现积液 (即水肿)、出血、炎症和坏死，并在 Caerulein 诱导结束后 12 小时损伤达到最大水平，同时 Wnt/β-catenin 通路明显受到炎症因子水平升高的抑制。然而，SKL2001 可减轻 Caerulein 诱导大鼠的胰腺和小肠组织损伤。综上所述，激活 Wnt/β-catenin 通路可抑制 Caerulein 诱导的细胞凋亡和炎性细胞因子释放，从而改善急性胰腺炎大鼠胰腺和肠道损伤^[3]。
参考文献	[1]. Gwak J, et al. Small molecule-based disruption of the Axin/β-catenin protein complex regulates mesenchymal stem cell differentiation. ell Res. 2012 Jan;22(1):237-47. [2]. Ohashi W, et al. SKL2001 suppresses colon cancer spheroid growth through regulation of the E-cadherin/β-Catenin complex. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 25;493(3):1342-1348. [3]. Huang HL,et al. Role of Wnt/β-catenin pathway agonist SKL2001 in Caerulein-induced acute pancreatitis.Can J Physiol Pharmacol. 2019 Jan;97(1):15-22.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (199.10 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4930 mL	17.4648 mL	34.9296 mL
	5 mM	0.6986 mL	3.4930 mL	6.9859 mL
	10 mM	0.3493 mL	1.7465 mL	3.4930 mL
	50 mM	0.0699 mL	0.3493 mL	0.6986 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。