ML385
目录号 : SJ-MX0153 纯度:99.15%

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

CAS No. :846557-71-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  205.00
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  810.00
25 mg ¥  1465.00
50 mg ¥  2050.00
100 mg ¥  3000.00
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Cas No.
846557-71-9
分子式
C29H25N3O4S
分子量
511.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

相关靶点

Keap1-Nrf2;Ferroptosis

作用通路

NF-κB Signaling;Apoptosis

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 1.9 µM (Nrf2) [1]

体外研究 (In Vitro)

ML385 与 Nrf2 相互作用并影响 Nrf2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性 (anisotropy),IC50 为 1.9 μM。当 ML385 的最大抑制浓度为 5 μM 时,观察到 Nrf2 转录活性呈剂量依赖性降低 [1]

在 KEAP1 突变体 H46 细胞中,用 ML385 处理可导致 Nrf2 和下游靶基因选择性表达显著降低。ML385 选择性地影响获得 Nrf2 功能肺癌细胞的集落形成能力或生长 [1]

体内研究 (In Vivo)

ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖,表现为 Ki-67 阳性细胞减少。用 ML385 处理肿瘤样本,可显著降低 Nrf2 蛋白水平及其下游靶基因表达水平 [1]

ML385 (腹腔注射;30 mg/kg;7 天) 减弱 MSC-Exo 对炎症诱导的小鼠星形胶质细胞活化的治疗作用,并减少反应性星形胶质细胞增生 [2]

参考文献

[1]. Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225. 

[2]. Xian P, et al. Mesenchymal stem cell-derived exosomes as a nanotherapeutic agent for amelioration of inflammation-induced astrocyte alterations in mice. Theranostics. 2019 Aug 14;9(20):5956-5975.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
83.33 mg/mL (162.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9773 mL 1.9547 mL
50 mM 0.0391 mL 0.1955 mL 0.3909 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.15%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。