Orelabrutinib
目录号 : SJ-MX0945 别名 : ICP-022 中文名称 : 奥布替尼 纯度:98.25%

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长,Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1655504-04-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  705.00
5 mg ¥  2115.00
10 mg ¥  3170.00
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Cas No.
1655504-04-3
分子式
C26H25N3O3
分子量
427.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长,Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。

相关靶点

Btk

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

BTK [1]

体外研究 (In Vitro)

与其他 BTK 抑制剂相比,Orelabrutinib (ICP-022) 采用专利配方,具有较高的生物利用度 [1]

Orelabrutinib 有效抑制 BTK 酶活性,IC50 值为 1.6 nM。在对一组 456 种激酶以 1 μM 平行进行的 KINOMEscan 测定中,Orelabrutinib 超过 90% 的抑制作用是靶向 BTK,而 Ibrutinib 抑制其他许多其他激酶,包括 EGFR、TEC 和 BMX,证明了 Orelabrutinib 的卓越激酶选择性 [2]

体内研究 (In Vivo)

Orelabrutinib 具有良好的 PK 曲线,具有理想的 T1/2 (~1.5-4 小时) 和良好的口服生物利用度 (~20-80%),以及在临床前 PK/PD 研究中延长 BTK 靶点占有率。在大鼠和狗的 GLP 毒理学研究中,Orelabrutinib 具有的卓越的选择性使其具有更好的安全性和更大的安全窗口 [2]

参考文献

[1]. Wei Xu, et al. Safety, Tolerability and Efficacy of Orelabrutinib, Once a Day, to Treat Chinese Patients with Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Cell Leukemia. Blood (2019) 134 (Supplement_1): 4319.

[2]. Zhang B, et al. Abstract CT132: Orelabrutinib, a potent and selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor with superior safety profile and excellent PK/PD properties. Proceedings: AACR Annual Meeting 2020; April 27-28, 2020 and June 22-24, 2020; Philadelphia, PA.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (201.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3392 mL 11.6962 mL 23.3924 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3392 mL 4.6785 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1696 mL 2.3392 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.25%

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2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。