STF-31 是一种选择性葡萄糖转运蛋白 GLUT1 抑制剂, IC50 为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 能够抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GLUT;Autophagy
Membrane Transporter/Ion Channel;Autophagy
IC50: 1 μM (GLUT1) [1]
STF-31 (0.01-10 μM;10 天) 对 RCC4 细胞具有特异性毒性,而 RCC4/VHL 细胞相对不受影响。用 STF-31 (5 μM;10 天) 处理的 RCC4/VHL 细胞大部分可以恢复,而相同条件下的 RCC4 细胞没有 [2]。
STF-31 (1.25-5 μM;3 天) 不诱导自噬、细胞凋亡或 DNA 损伤。STF-31 能够引起细胞坏死 [2]。
STF-31 的可溶性类似物 (i.p.;11.6 mg/kg) 延缓了具有 VHL 缺陷型 RCC 肿瘤异种移植瘤的小鼠的肿瘤生长 [2]。
STF-31 (i.p.;10 mg/kg;每天两次、持续 2 天,随后每天一次、持续 3 天) 不会影响正常小鼠的体重、行为和 ERG 反应 [3]。
STF-31 能够减少光诱导的 CX3CR1gfp/+ 小鼠小胶质细胞的活化和视网膜的变性 [3]。
[1]. Dedda CD, et al. Pharmacological Targeting of GLUT1 to Control Autoreactive T Cell Responses. International Journal of Molecular Sciences. 2019 Oct 8; 20(19):4962.
[2]. Chan DA, et al. Targeting GLUT1 and the Warburg effect in renal cell carcinoma by chemical synthetic lethality. Sci Transl Med. 2011 Aug 3;3(94):94ra70.
[3]. Wang L, et al. Glucose transporter 1 critically controls microglial activation through facilitating glycolysis. Molecular Neurodegeneration, 2019 Jan 11; 14(1):2.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.90%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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