VE-821
目录号 : SJ-MX0352 纯度:99.44%

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为13 nM和26 nM,可抑制 DNA 损伤应答(DDR)激酶共济失调毛细血管扩张突变(ATM)以及与 ATM 和 Rad3 相关(ATR),在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡,并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性,并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。

CAS No. :1232410-49-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
25 mg ¥  1175.00
100 mg ¥  3465.00
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Cas No.
1232410-49-9
分子式
C18H16N4O3S
分子量
368.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为13 nM和26 nM,可抑制 DNA 损伤应答(DDR)激酶共济失调毛细血管扩张突变(ATM)以及与 ATM 和 Rad3 相关(ATR),在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡,并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性,并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。

相关靶点

ATM/ATR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki IC50
ATR [1] ATR [1]
Cell-free assay Cell-free assay
13 nM 26 nM
体外研究 (In Vitro)

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM、DNA-PK、mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM、 2.2 μM、 >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用 [1]

VE-821还抑制 ATM 和 DNA-PK,IC50 分别为>8 μM 和 4.4 μM [2]

VE-821 显着增强 PSN-1、MiaPaCa-2 和原发性 PancM 胰腺癌细胞在常氧和缺氧条件下对辐射和吉西他滨的敏感性。 VE-821 对 ATR 的抑制可抑制癌细胞中辐射诱导的 G2/M 期阻滞。 在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中,在用吉西他滨 (100 nM)、辐射 (6 Gy) 或两者处理后 2 小时, VE-821(1 µM)抑制 Chk1 (Ser 345) 的磷酸化 [3]

参考文献

[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.

[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.

[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL(200.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7144 mL 13.5718 mL 27.1437 mL
5 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4287 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3572 mL 2.7144 mL
50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.44%

[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.

[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.

[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。