Finerenone - CAS:1050477-31-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Finerenone

目录号 : SJ-MX1042 别名 : BAY 94-8862; FIN 中文名称 : 非奈利酮 纯度：99.84%

Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor，MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

CAS No. :1050477-31-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 255.00
5 mg	¥ 765.00
10 mg	¥ 1190.00
25 mg	咨询
50 mg	咨询
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1050477-31-0

分子式

C₂₁H₂₂N₄O₃

分子量

378.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor，MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
相关靶点	Mineralocorticoid receptor (MR)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
应用领域	心血管
IC50 & Target	IC50: 18 nM (MR, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Finerenone 以剂量依赖性地抑制醛固酮诱导的平滑肌细胞 (SMC) 增殖，并防止醛固酮诱导的内皮细胞 (EC) 凋亡。Finerenone 可显著降低 EC 细胞凋亡，同时抑制 SMC 增殖，促进内皮细胞愈合，减少损伤血管新生内膜形成 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Finerenone 通过提高 NO 生物利用度和由于 SOD 活性上调而降低超氧阴离子水平来改善内皮功能障碍，这与肾脏 SOD 活性的增加和白蛋白尿的减少有关 ^[1]。 Fenerenone (10 mg/kg；p.o.；每天，4 周) 能降低大鼠白蛋白尿超过 40%，并显著降低 Munich Wistar Frömter (MWF) 大鼠的收缩压 (SBP) ^[3]。
参考文献	[1]. Raquel González-Blázquez, et al. Finerenone Attenuates Endothelial Dysfunction and Albuminuria in a Chronic Kidney Disease Model by a Reduction in Oxidative Stress. Front Pharmacol. 2018 Oct 9;9: 1131. [2]. Jochen Dutzmann, et al. The novel mineralocorticoid receptor antagonist finerenone attenuates neointima formation after vascular injury. PLoS One. 2017 Sep 19;12(9)：e0184. [3]. Bärfacker L, et al. Discovery of BAY 94-8862: a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor for the treatment of cardiorenal diseases. ChemMedChem. 2012;7(8):1385-1403.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	200 mg/mL (528.51 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6426 mL	13.2128 mL	26.4257 mL
	5 mM	0.5285 mL	2.6426 mL	5.2851 mL
	10 mM	0.2643 mL	1.3213 mL	2.6426 mL
	50 mM	0.0529 mL	0.2643 mL	0.5285 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。