Binimetinib (MEK162) - CAS:606143-89-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Binimetinib (MEK162)

目录号 : SJ-MX0139 别名 : ARRY-162; ARRY-438162 中文名称 : 贝美替尼 纯度：99.30%

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。

CAS No. :606143-89-9

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 445.00
50 mg	¥ 1100.00
200 mg	¥ 2640.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

606143-89-9

分子式

C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃

分子量

441.23

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。
相关靶点	MEK；Autophagy
作用通路	MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50:12 nM (MEK) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 MCF7 细胞中，RSK3 或 RSK4 表达降低了对单独使用任何 PI3K 抑制剂治疗的反应。然而，PI3K 抑制与 Binimetinib或 BI-D1870 的组合完全逆转了表达 RSK 的细胞的耐药性 ^[2]。 Binimetinib (MEK162) 在所有 HRAS 突变细胞系中阻断基础 ERK 磷酸化。在蛋白质印迹上，RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合对 S6 激酶的抑制作用比单独使用 RAD001 更强。 RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合也转化为比单独使用更强的 HRAS 突变细胞中的细胞生长阻断。 Binimetinib 与 RAD001 的协同作用强于 AZD6244 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在两种动物模型中，使用 Binimetinib 治疗以剂量相关的方式降低疾病严重程度。 CIA 模型中的 Binimetinib 在 1 mg/kg 和 3 mg/kg 时抑制踝关节直径是27% 和 50%，而布洛芬有 46% 的抑制作用。当与布洛芬联合使用时，这两个相同的剂量分别导致 74% 和 72% 的抑制。踝关节显微镜检查显示 Binimetinib 在 1 和 3 mg/kg 剂量下可显着抑制病变（炎症、软骨损伤、血管翳形成和骨吸收）32% 和 60%，而单独使用布洛芬治疗会导致 17 ％抑制，这与对照没有显着差异。当这两种剂量的 Binimetinib 与布洛芬联合使用时，结果是关节破坏的抑制率分别为 54% 和 77% ^[1]。在 AIA 中，3 和 10 mg/kg Binimetinib 抑制 AIA 踝关节直径 11% 和 34%，而 MTX 抑制 33%。当与 MTX 结合时，3 和 10 mg/kg 的 Binimetinib 导致 55% 和 71% 的抑制。对踝关节的炎症和骨吸收进行显微镜检查也显示出与单独使用任何一种化合物相比都提高了疗效 ^[1]。当 Binimetinib 与 BEZ235 联合使用时，观察到肿瘤生长显着减少 (P=0.01)。这种抗肿瘤活性的增加伴随着p-ERK和p-S6染色的减少。在 phospho-4EBP1 染色（mTOR 活性的直接靶标）中未观察到显着变化 ^[2]。
参考文献	[1]. J Pheneger, et al. 2006, ACR Annual Scientific Meeting. Abst 794. [2]. Serra V, et al. RSK3/4 mediate resistance to PI3K pathway inhibitors in breast cancer. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563. [3]. Kiessling MK, et al. Mutant HRAS as novel target for MEK and mTOR inhibitors. Oncotarget. 2015 Dec 8;6(39):42183-96.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL(199.44 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2664 mL	11.3320 mL	22.6639 mL
	5 mM	0.4533 mL	2.2664 mL	4.5328 mL
	10 mM	0.2266 mL	1.1332 mL	2.2664 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2266 mL	0.4533 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。