GW9662 - CAS:22978-25-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

GW9662

目录号 : SJ-MX0594 纯度：99.90%

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

CAS No. :22978-25-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

22978-25-2

分子式

C₁₃H₉ClN₂O₃

分子量

276.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

相关靶点

PPAR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

GW9662 抑制放射性配体与 PPARγ，PPARα 和 PPARδ 的结合，pIC50 为 8.48±0.27 (IC50=3.3 nM；n=10)、7.49±0.17 (IC50=32 nM；n=9) 和5.69±0.17 (IC50=2000 nM；n=3) ^[1]。

GW9662 对 PPARγ 有纳米摩尔的 IC50，在与 PPARα 和 PPARδ 的结合实验中，GW9662 的 IC50 分别是 PPARα 和 PPARδ 的 10 倍和 600 倍。在基于细胞的报告分析中，GW9662 是全长 PPARγ 的有效选择性拮抗剂 ^[1]。

与单独使用 50μM Rosiglitazone (P=0.001) 或 10 μM GW9662 (P=0.01) 治疗相比，用 50 μM Rosiglitazone 和 10 μM GW9662 共同治疗 7 天后活细胞数量统计学上更低 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

BADGE- 和 GW9662 (1 mg/kg；i.p.) 联合治疗小鼠的骨髓 (BM) 有核细胞计数显著高于再生障碍性贫血 (AA) 组 ^[3]。

GW9662 (1 mg/kg；i.p.) 在很大程度上减弱了脂多糖 (LPS) 对大鼠的肾脏保护作用 ^[4]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	55 mg/mL (198.79 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6143 mL	18.0714 mL	36.1428 mL
	5 mM	0.7229 mL	3.6143 mL	7.2286 mL
	10 mM	0.3614 mL	1.8071 mL	3.6143 mL
	50 mM	0.0723 mL	0.3614 mL	0.7229 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。