Tazemetostat (EPZ-6438) - CAS:1403254-99-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tazemetostat (EPZ-6438)

目录号 : SJ-MX0057 别名 : E-7438 中文名称 : 他泽司他 纯度：99.41%

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1403254-99-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 425.00
50 mg	¥ 1110.00
100 mg	¥ 1860.00
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1403254-99-8

分子式

C₃₄H₄₄N₄O₄

分子量

572.74

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Methyltransferase

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	Ki
EZH2 ^[1]	EZH2 ^[1]	Rat EZH2 ^[1]	EZH1 ^[1]	EZH2^{WT [1]}
in peptide assay	in nucleosome assay
11 nM	16 nM	4 nM	392 nM	2.5 nM

体外研究 (In Vitro)

Tazemetostat 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞株的增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM ^[1]。

Tazemetostat 浓度依赖性降低野生型或 SMARCB1 突变细胞中总体 H3K27Me3 水平，并诱导敲除 SMARCB1 的 MRT 细胞系中强的抗增殖作用，IC50 范围为 32 nM 到 1000 nM。Tazemetostat 引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制 Hedgehog 通路基因 MYC 和 EZH2 ^[1]。

在几种 EZH2 突变体淋巴瘤细胞中，Tazemetostat 的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Tazemetostat (250 或 500 mg/kg；每天两次，持续 21-28 天) 皮下注射 G401 异种移植物的 SCID 小鼠，在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而且对小鼠体重影响较小 ^[1]。

参考文献

[1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19)：7922-7.

[2]. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (174.60 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7460 mL	8.7300 mL	17.4599 mL
	5 mM	0.3492 mL	1.7460 mL	3.4920 mL
	10 mM	0.1746 mL	0.8730 mL	1.7460 mL
	50 mM	0.0349 mL	0.1746 mL	0.3492 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。