Erdafitinib (JNJ-42756493) - CAS:1346242-81-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Erdafitinib (JNJ-42756493)

目录号 : SJ-MX0072 中文名称 : 厄达替尼 纯度：99.37%

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50分别为1.2、2.5、3.0 和5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1346242-81-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 540.00
10 mg	¥ 825.00
50 mg	¥ 3300.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1346242-81-6

分子式

C₂₅H₃₀N₆O₂

分子量

446.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR4 ^[1]
1.2 nM	2.5 nM	3.0 nM	5.7 nM

体外研究 (In Vitro)

Erdafitinib (JNJ-42756493) 在时间分辨荧光试验中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM ^[1]。

Erdafitinib 对密切相关的 VEGFR2 激酶的抑制效果较弱（与 FGFR1 相比，抑制效果低 30 倍），IC50 值为 36.8 nM ^[1]。

Erdafitinib 结合 FGFR1、3、4 和 2，Kd 值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM。 VEGFR2 的 Kd 值更高，为 6.6 nM。 Erdafitinib 抑制表达FGFR1、3 和 4 细胞的增殖，IC50 值分别为 22.1、13.2 和 25nM ^[1]。

Erdafitinib是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的 IC50 都在低浓度摩尔范围内，而对 VEGFR 的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493 处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在来自具有激活 FGFR 突变的人肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植物中，Erdafitinib 给药导致有效且剂量依赖性的抗肿瘤活性且伴随着肿瘤中 p-FGFR和 p-ERK的药效学调节 ^[1]。

在体内实验中，Erdafitinib 的处理使 NCI-H716 肿瘤生长延迟，而当取消药物处理时，肿瘤体积增大 ^[2]。

参考文献

[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii： molcanther.0589.2016.

[2]. Verstraete M, et al. In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer. BMC Cancer. 2015, 15:946.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	89 mg/mL(199.31 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2394 mL	11.1972 mL	22.3944 mL
	5 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL
	10 mM	0.2239 mL	1.1197 mL	2.2394 mL
	50 mM	0.0448 mL	0.2239 mL	0.4479 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。