Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

天然产物

Resveratrol 是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一。在绝大多数情况下，Resveratrol 在微摩尔范围内显示抑制/激活作用，这在药理学上是可能实现的 ^[1]。

MCF-7 细胞被镀在含有 5% 胎牛血清的 DME-F12 培养基中，同时增加 Resveratrol 浓度。对照细胞仅用相同体积的载体 (0.1% 乙醇) 处理。结果显示，Resveratrol 剂量依赖性地抑制 MCF-7 细胞的生长。Resveratrol (10 μM) 对 MCF-7 细胞生长的抑制作用在 6 天后达到 82%，而 Resveratrol (1 μM) 对 MCF-7 细胞生长的抑制作用仅为 10%。Resveratrol (10 μM) 处理组细胞增殖时间为 60 小时，对照组细胞增殖时间为 30 小时。台盼蓝拒染实验表明，在浓度为 10 μM 或更低的条件下，Resveratrol 不影响细胞活力 (90% 细胞存活)，而在浓度为 100 μM 时，Resveratrol 处理 6 天后，只有 50% 的细胞存活 ^[2]。

ApoAlert Annexin V apoptosis kit 检测中，MCF-7 细胞与浓度为 10 μM 的 Resveratrol 共同孵育后，MCF-7 细胞不发生凋亡 ^[2]。

Resveratrol 通过上调内皮细胞 NO 合成酶 (eNOS) 的表达，刺激 eNOS 的酶活性，防止 eNOS 解耦来增加内皮细胞一氧化氮 (NO) 的产生 ^[3]。

Resveratrol 显示出对中风和脑损伤的有益作用。Resveratrol 在 100 ng/kg 和 1 μg/kg 的极低剂量下静脉注射给药，能够显著减少大鼠大脑中动脉闭塞后缺血体积和脑组织含水量 ^[4]。

在各种啮齿动物癌症模型中，Resveratrol 被证明能够抑制肿瘤的发生和生长。Resveratrol 在低至 200 μg/kg 剂量下已经在结肠癌变的大鼠模型中表现出了功效。在 40 mg/kg 的较高剂量下，Resveratrol 使患有皮下成神经细胞瘤的小鼠的存活率从 0% 增加到 70%。Resveratrol在 48 μg/kg 剂量下每天给药，能够抑制小鼠角膜微囊袋法中血管形成 ^[5]。

Resveratrol 对心脏疾病表现出有益作用。Resveratrol 阻断高脂饮食诱发的血小板聚集的增加。Resveratrol 增加内皮细胞和诱导型一氧化氮合酶的表达。在易卒型自发性高血压大鼠体内，Resveratrol 显著降低氧化应激的标志物，如血清中的糖化白蛋白和尿液中的 8-羟基鸟嘌呤核苷。Resveratrol 加入到饮用水中 15 天 (1 mg/kg) 足以改善离体心脏的功能和冠状动脉血流量的恢复 ^[5]。