Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的氮芥类DNA Alkylator,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基,与DNA交联,造成DNA链断裂,引起突变,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。
DNA Alkylator/Crosslinker
Cell Cycle/DNA Damage
Cyclophosphamide诱导外膜起泡,导致 DNA 片段化,如游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示,并诱导 9L/P450 细胞中caspase 3 和caspase 7 底物 PARP 的切割 [1]。
Bcl-2 表达完全阻断用活化的Cyclophosphamide处理的细胞中起始半胱天冬酶和效应半胱天冬酶 3 的活化 [1]。
Cyclophosphamide可逆地抑制 AChE,IC50 为 511 μM [2]。
Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4,CYP2C8,和 CYP2C9蛋白水平,从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率 [3]。
四氯化碳不影响Cyclophosphamide或 4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性 [4]。
Cyclophosphamide(腹腔注射;在 0.1 mL PBS 中 2mg/小鼠,在携带 SW1 肿瘤的 C3H 小鼠中)增加了脾脏和肿瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比 [5]。
Cyclophosphamide,以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的,neu-表达的全细胞疫苗中,能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效,而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用 [6]。
[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.
[2]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.
[3]. Chang TK, et al. Enhanced cyclophosphamide and ifosfamide activation in primary human hepatocyte cultures: response to cytochrome P-450 inducers and autoinduction by oxazaphosphorines. Cancer Res, 1997, 57(10), 1946-1954.
[4]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.
[5]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.
[6]. Machiels JP, et al. Cyclophosphamide, doxorubicin, and paclitaxel enhance the antitumor immune response of granulocyte/macrophage-colony stimulating factor-secreting whole-cell vaccines in HER-2/neu tolerized mice. Cancer Res, 2001, 61(9), 3689-3697.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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