Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂,是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Toll-like Receptor (TLR);HCV
Immunology/Inflammation;Anti-infection
TLR7 [1] ; TLR8 [1]
Resiquimod激活免疫细胞,并通过Toll-样受体7(TLR7)-MyD88-依赖性信号通路诱导野生型脾细胞的增殖 [1] 。
Resiquimod (R-848) 可诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞(包括TH2效应细胞)产生IFN-γ,甚至丧失产生IL-4的能力 [2]。
Resiquimod (R-848) 呈剂量依赖性促进PBL增殖,BrdU掺入实验中BrdU阳性细胞数增加。R848显著增加了荧光素酶(NF-κB活性的报告基因) 活性(3.5倍) [3]。
在野生型小鼠中,Resiquimod (50 nmol, i.p.)诱导IFN-α,TNF-α和IL-12的血清浓度增加,而TLR7-缺失或MyD88-缺失的小鼠不会增加其细胞因子 [1]。
在过敏性哮喘小鼠模型中,Resiquimod (i.n., 20 μg/小鼠)通过减少Nrf2信号从而减少过敏原诱导的气道反应和炎症 [4]。
[1]. Hemmi H, et al. Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88-dependent signaling pathway. Nat Immunol. 2002, 3(2), 196-200.
[2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8.
[3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20.
[4]. Nadeem A, et al. TLR-7 agonist attenuates airway reactivity and inflammation through Nrf2-mediated antioxidant protection in a murine model of allergic asthma. Int J Biochem Cell Biol. 2016, 73, 53-62.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.75%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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