AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) - CAS:153436-53-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

目录号 : SJ-MX1012 别名 : NSC 693255 中文名称 : 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 纯度：99.30%

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。

CAS No. :153436-53-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 415.00
25 mg	¥ 1125.00
50 mg	¥ 1940.00
100 mg	¥ 2700.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

153436-53-4

分子式

C₁₆H₁₄ClN₃O₂

分子量

315.75

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

EGFR；HCV；Influenza Virus

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection

应用领域

肿瘤；感染；代谢；心血管

IC50 & Target

IC50
EGFR ^[1]	HCV ^[2]	EMCV ^[2]
3 nM

体外研究 (In Vitro)

AG-1478 对于在化学成分确定的 DMEM/F12 培养基中培养的人肺 (A549) 和前列腺 (DU145) 癌细胞系的生长调节是不可逆的。AG-1478 似乎在较低浓度下更有效，但无法完全抑制 A549 细胞的生长 ^[1]。

AG-1478 抑制 EGFR，可显著降低 Ang II 介导的 TGF-β 和由心脏成纤维细胞产生的纤连蛋白的合成 ^[3]。

AG-1478 (100 μM) 可显著诱导 HEK293 细胞凋亡 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

在两种肥胖小鼠模型中，AG-1478 可显著降低心肌炎症、纤维化、细胞凋亡和功能障碍。ApoE^-/-小鼠先灌胃 HFD 8周 (ApoE-HFD)，再灌胃 AG-1478 (10 mg/kg/天) 或 AG-542 (10 mg/kg/天) 8周。AG-1478 或 AG-542 治疗在体内阻断 HFD 诱导的心脏 EGFR 磷酸化，而不影响血浆低密度脂蛋白 (LDL) 和总甘油三酯 (TG) 水平^[3]。

施用 EGF (10 nM) 可导致 EGFR 磷酸化显著且可重复的升高，这可被已知的 EGFR 磷酸化抑制剂AG-1478 (AG1478) 阻断。增加 Polyfect (PF) 剂量导致 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化显著降低 (p<0.05)，但其程度低于 AG-1478 ^[4]。

参考文献

[1]. Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

[2]. Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.

[3]. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

[4]. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	63 mg/mL (199.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1671 mL	15.8353 mL	31.6706 mL
	5 mM	0.6334 mL	3.1671 mL	6.3341 mL
	10 mM	0.3167 mL	1.5835 mL	3.1671 mL
	50 mM	0.0633 mL	0.3167 mL	0.6334 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。