3-TYP是一种有效的 SIRT3 抑制剂 (IC50= 16 nM), 对 SIRT1 (IC50= 88 nM) 和 SIRT2 (IC50= 92 nM) 具有选择性。相对于Sirt1和Sirt2来说,3-TYP对Sirt3具有较高选择性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
3-TYP 抑制褪黑激素增强的 SIRT3 活性,但不影响 SIRT3 蛋白表达 [2]。
3-TYP 预处理可逆转褪黑激素对镉 (Cd) 诱导的线粒体衍生 O2•- 产生和自噬细胞死亡的保护作用。在Cd暴露的HepG2细胞中, 3-TYP显著减弱褪黑素诱导的去乙酰化SOD2表达和SOD2活性的增加 [2]。
与假手术组相比,3-TYP(50 mg/kg,腹腔注射)对LVEF、LVFS、梗死面积、血清LDH水平、细胞凋亡和氧化应激均无明显影响。此外,与假手术组相比 3-TYP 对 gp91phox、Nrf2、NQO 1、Bax、Bcl-2、Caspase-3、cleaved Caspase-3的表达水平影响较小 [3]。
与对照组相比,3-TYP显著降低SIRT3活性,增加SOD2乙酰化水平,但不影响SIRT3的表达。3-TYP通过降低再灌注24 小时后LVEF和LVFS减弱褪黑素的心肌保护作用。与IR+Mel组相比,3-TYP还增加了心肌梗死面积、血清LDH水平和细胞凋亡率 [3]。
[1]. Galli U, et al. Identification of a sirtuin 3 inhibitor that displays selectivity over sirtuin 1 and 2. Eur J Med Chem. 2012 Sep;55:58-66.
[2]. Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[3]. Zhai M, et al. Melatonin ameliorates myocardial ischemia reperfusion injury through SIRT3-dependent regulation of oxidative stress and apoptosis. J Pineal Res. 2017 Sep;63(2).
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 100.00%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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