Dorsomorphin (Compound C) - CAS:866405-64-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Dorsomorphin (Compound C)

目录号 : SJ-MX0129B 别名 : BML-275 纯度：98.07%

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶，如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3，Dorsomorphin 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

CAS No. :866405-64-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 425.00
25 mg	¥ 1185.00
50 mg	¥ 1895.00
100 mg	¥ 3030.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

866405-64-3

分子式

C₂₄H₂₅N₅O

分子量

399.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

相关靶点

AMPK；TGF-β Receptor；Autophagy

作用通路

Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；TGF-beta/Smad；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki
AMPK ^[1]	ALK2 ^[2]	ALK3 ^[2]	ALK6 ^[2]
19 nM

体外研究 (In Vitro)

Dorsomorphin (0-10 μM；18 小时) 在人纤维肉瘤 HT1080 细胞中以剂量依赖性方式抑制 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性，但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性 ^[1]。

Dorsomorphin 对 2DG 诱导的 PERK 活化没有影响，并降低 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Dorsomorphin (10 mg/kg；静脉内一次) 治疗成年小鼠，会导致小鼠总血清铁浓度增加 60%，并且降低铁调素表达的基础水平 ^[3]。

Dorsomorphin (0.2 mg/kg；静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) 可降低注射 LPS 的大鼠主动脉中 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达 ^[4]。

与仅接受 LPS 处理的动物相比，Dorsomorphin (25 mg/kg；腹腔内注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 前处理，能显著降低致死率 ^[5]。

参考文献

[1]. Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.

[2]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[3]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[4]. Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.

[5]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (12.52 mM) 80℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5032 mL	12.5160 mL	25.0319 mL
	5 mM	0.5006 mL	2.5032 mL	5.0064 mL
	10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5032 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2503 mL	0.5006 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。