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Nilotinib (AMN-107)
目录号 : SJ-MX0414 中文名称 : 尼洛替尼 纯度:98.76%

Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy),具有有效的抗肿瘤活性。

CAS No. :641571-10-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
25 mg ¥  240.00
100 mg ¥  435.00
500 mg ¥  860.00
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Cas No.
641571-10-0
分子式
C28H22F3N7O
分子量
529.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy),具有有效的抗肿瘤活性。

相关靶点

Bcr-Abl;Autophagy

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 BCR-ABL (WT p210) [1] 20 nM
IC50 BCR-ABL (E281K) [1] 42 nM
IC50 BCR-ABL (E292K) [1] 31 nM
IC50 BCR-ABL (F317L) [1] 38 nM
IC50 BCR-ABL (M351T) [1] 29 nM
IC50 BCR-ABL (F486S) [1] 41 nM
体外研究 (In Vitro)

Nilotinib (AMN107) 是一种选择性 Abl 抑制剂,旨在与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用,比伊马替尼具有更高的亲和力,同时与伊马替尼相比更有效(IC50<30 nM),还保持对大多数伊马替尼耐药性的 BCR-ABL 点突变体具有药物的活性 [1]。

Nilotinib (AMN107) 对 GIST 异种移植细胞系和伊马替尼耐药 GIST 细胞系显示出显着的抗肿瘤功效,其中亲代细胞系 GK1C 和 GK3C 显示伊马替尼敏感性,IC50 分别为 4.59±0.97 µM 和 11.15±1.48 µM,伊马替尼耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 显示出伊马替尼耐药性,IC50 值分别为 11.74±0.17 µM (P<0.001) 和 41.37±1.07 µM (P<0.001) [2]

体内研究 (In Vivo)

Nilotinib (AMN107)(口服管饲法,40 mg/kg,每天,4 周)在 GIST 异种移植的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出同等或更高的抗肿瘤作用 [2]

Nilotinib (AMN107)对宏观和微观病理评分具有显着的愈合作用,并在消炎痛诱导的小肠结肠炎大鼠模型中确保显着的粘膜愈合,同时降低结肠中的PDGFRα和β水平以及细胞凋亡评分 [3]

参考文献

[1]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

[2]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.

[3]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
52 mg/mL(98.20 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8885 mL 9.4425 mL 18.8850 mL
5 mM 0.3777 mL 1.8885 mL 3.7770 mL
10 mM 0.1889 mL 0.9443 mL 1.8885 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1889 mL 0.3777 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.76%

[1]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

[2]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.

[3]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。