Linagliptin
目录号 : SJ-MX0909 别名 : BI 1356 中文名称 : 利拉利汀 纯度:99.93%

Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。

CAS No. :668270-12-0
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Cas No.
668270-12-0
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。
相关靶点

Dipeptidyl Peptidase;Autophagy;Ferroptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease;Autophagy;Apoptosis

应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 1 nM (DPP-4, Cell-free assay)[1]

体外研究 (In Vitro)

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力[1]

在几个独立实验中,Linagliptin 抑制DPP-4活性,IC50值分别为0.4、0.5、0.9和1.1nM(平均IC50约为1 nM)。Linagliptin抑制FAP的IC50为89 nM(与DPP4相比,选择性约为90倍)[2]

体内研究 (In Vivo)

在雄性Wistar大鼠、比格犬和恒河猴中, linagliptin被证明是一种高效、持久、有效的DPP-4抑制剂,在口服1 mg/kg后,对所有三种动物的抑制率均>70%,持续时间>7 h。在口服葡萄糖耐量试验前45分钟,向db/db小鼠单次口服xanthine linagliptin,以剂量依赖性方式将血糖偏移从0.1 mg/kg(15%抑制)降低至1 mg/kg(66%抑制)[1]

通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成[3]

参考文献

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2007 Dec 27;50(26):6450-3.

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action.

[3]. Schürmann C, et al.The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(1), 71-80.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
24 mg/mL(50.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1162 mL 10.5811 mL 21.1622 mL
5 mM 0.4232 mL 2.1162 mL 4.2324 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1162 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.93%

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2007 Dec 27;50(26):6450-3.

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action.

[3]. Schürmann C, et al.The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(1), 71-80.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。