TH-257
目录号 : SJ-MX0948 纯度:98.87%

TH-257 是一种有效的 LIM kinase (LIMK) 的抑制剂,是 LIMK1LIMK2 的化学探针,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。

CAS No. :2244678-29-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  325.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1005.00
50 mg ¥  1730.00
100 mg ¥  2785.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
2244678-29-1
分子式
C24H26N2O3S
分子量
422.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

TH-257 是一种有效的 LIM kinase (LIMK) 的抑制剂,是 LIMK1LIMK2 的化学探针,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。

相关靶点

LIM Kinase (LIMK)

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
LIMK1 [1] LIMK2 [2]
84 nM  39 nM 
体外研究 (In Vitro)

TH-257 具有良好的生物化学和细胞功能,但其体外清除速度极快,不适合作为潜在的体内工具 [2]

参考文献

[1]. Manetti F. Recent advances in the rational design and development of LIM kinase inhibitors are not enough to enter clinical trials. Eur J Med Chem. 2018 Jul 15;155:445-458. 

[2]. Collins R, et, al. Comparative Analysis of Small-Molecule LIMK1/2 Inhibitors: Chemical Synthesis, Biochemistry, and Cellular Activity. J Med Chem. 2022 Oct 27;65(20):13705-13713.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (201.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3666 mL 11.8332 mL 23.6664 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3666 mL 4.7333 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1833 mL 2.3666 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4733 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。