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Anagliptin
目录号 : SJ-MX4588 纯度：99.98%
Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
CAS No. :739366-20-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  365.00
5 mg ¥  1090.00
10 mg ¥  1910.00
50 mg ¥  7625.00
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Cas No.
739366-20-2
分子式
C19H25N7O2
分子量
383.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢；心血管
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
DPP-4 [1] DPP-8 [1] DPP-9 [1]
3.8 nM 68 nM 60 nM
体外研究 (In Vitro)

Anagliptin (0-100 μM；24 小时) 抑制 s-DPP-4 诱导的平滑肌细胞增殖 [2]。

Anagliptin (100 μM；10 分钟) 减少培养单核细胞 TNF-α 的产生 [2]。

Anagliptin (0.001-10 μM；24 小时) 显著抑制 HepG2 细胞中的固醇调节元件结合蛋白活性 (降低 21%) [3]。
体内研究 (In Vivo)

Anagliptin (0.3%；in diet；16 周) 治疗载脂蛋白 E (apoE) 缺乏的小鼠中，能减少动脉粥样硬化病变，不增加循环 EPCs 的数量 [2]。

Anagliptin (0.3%；in diet；4 周) 在高脂血症小鼠模型中显示降脂作用 [3]。
参考文献

[1]. Kato N, et al Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7.

[2]. Ervinna N, et al. Anagliptin, a DPP-4 inhibitor, suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70.

[3]. Yano W, et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, anagliptin, in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (200.8 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (52.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6079 mL 13.0395 mL 26.0790 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6079 mL 5.2158 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6079 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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