Grp94 Inhibitor-1 - CAS:2234897-35-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Grp94 Inhibitor-1

目录号 : SJ-MX4240 纯度：100%

Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

CAS No. :2234897-35-7

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Cas No.

2234897-35-7

分子式

C₂₂H₂₈N₂O₂

分子量

352.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
相关靶点	HSP
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 2 nM (GRP94) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Grp94 Inhibitor-1 (1-5 μM；36小时) 在 panc1 细胞中以剂量依赖的方式显著降低了整合素 α2 和整合素 αL 的细胞表面表达水平 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Grp94 Inhibitor-1 (腹腔注射，qid.；10 mg/kg 或 30 mg/kg；8天) 不能减弱结肠缩短，但可降低疾病活动指数 (DAI) 评分。Grp94 Inhibitor-1 还能降低血清和结肠组织中的 TNFα 和 IL-6 水平，并明显降低结肠组织中 p65 的表达，在 30 mg/kg 剂量组这些变化尤其明显^[1]。
参考文献	[1]. Jiang F, et al. Discovery of a Potent Grp94 Selective Inhibitor with Anti-Inflammatory Efficacy in a Mouse Model of Ulcerative Colitis. J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9513-9533.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (198.60 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8371 mL	14.1856 mL	28.3712 mL
	5 mM	0.5674 mL	2.8371 mL	5.6742 mL
	10 mM	0.2837 mL	1.4186 mL	2.8371 mL
	50 mM	0.0567 mL	0.2837 mL	0.5674 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。