2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异的 GTP cyclohydrolase I (蛋白从头合成中的限速酶) 的抑制剂。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 可阻断 Tetrahydrobiopterin (BH4) 的合成并抑制 NO 的产生。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GTP cyclohydrolase I [1]
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 在鸡腹腔巨噬细胞 (PEC) 和禽类 MC29 病毒转化的巨噬细胞系 HD11 中表现出剂量依赖性的 NO 产生减少 [1]。
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (5 mM;24 小时) 处理显著降低 HUVEC 细胞中 BH4 和 VCAM-1 的水平。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 至少部分通过抑制 HUVEC 细胞核中的 NF-κB 水平来减少 VCAM-1 和 GTPCH 蛋白的合成 [2]。
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 首次被鉴定为原生动物 Crithidia fascicuLate 的生物蝶呤依赖性生长的抑制剂 [2]。
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (3 g/kg/day;4 天) 处理小鼠时,十二指肠和结肠中的血清素分别降低至对照水平的约 46% 和 40%。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 导致除大脑外的所有检查组织中的 BH4 水平快速降低 (T1/2 小于 12 小时)。在停止给予 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 后不到 24 小时,BH4 水平恢复到正常范围内 [3]。
[1]. Sung YJ, et al. 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine, an inhibitor of GTP cyclohydrolase I, suppresses nitric oxide production by chicken macrophages. Int J Immunopharmacol. 1994 Feb;16(2):101-8.
[2]. Ikemoto K, et al. 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) suppresses cytokine-induced VCAM-1 expression on the cell surface of human umbilical vein endothelial cells in a BH(4)-independent manner. Biochim Biophys Acta. 2008 Jul-Aug;1780(7-8):960-5.
[3]. Kobayashi T, et al. Gastrointestinal serotonin: depletion due to tetrahydrobiopterin deficiency induced by 2,4-diamino-6-hydroxypyrimidine administration. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Feb;256(2):773-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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